Det betalaktamasestabile penicillin og dermed førstevalget ved hud- og bløddelsinfektion, hvor Staphylococcus aureus er sandsynlig — sårinfektion, absces, furunkel, mastitis og inficeret eksem. Absorptionen ødelægges af mad, hvilket gør indtagelsestidspunktet til en reel behandlingsvariabel og ikke en formalitet. Den klinisk vigtigste bivirkning kommer sent: kolestatisk leverskade kan debutere flere uger efter, at kuren er afsluttet.
KRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Kolestatisk hepatitis med ikterus og langvarig kløe kan debutere op til seks uger efter afsluttet behandling; risikoen stiger med alder og behandlingsvarighed. Ved høje doser ses også svær hypokaliæmi, der er vanskelig at korrigere med substitution.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hud- og bløddelsinfektion med stafylokokætiologi | 1 g × 3 po i 7–10 døgn | sårinfektion, inficeret eksem, furunkel, absces efter drænage |
| Erysipelas med usikker ætiologi eller sårlæsion | 1 g × 3 po i 10 døgn | ren erysipelas skyldes streptokokker og behandles med penicillin V |
| Mastitis | 1 g × 3 po i 7–10 døgn | amningen skal fortsætte — tømning er en del af behandlingen |
| Impetigo med udbredt spredning | Børn 25 mg/kg × 3 po i 7 døgn | lokalbehandling er tilstrækkelig ved begrænsede læsioner |
| Osteomyelitis og septisk artritis, peroral opfølgning | 1–1,5 g × 3 po, døgndosis op til 6 g | efter indledende intravenøs behandling og i samråd med infektionsmedicinsk afdeling |
Nedsat nyrefunktion
Ingen justering ved let til moderat nedsat nyrefunktion. Ved eGFR under 10 ml/min reduceres døgndosis — høj dosis ved svært nyresvigt øger risikoen for neurotoksicitet og hypokaliæmi.
Nedsat leverfunktion
Undgå ved tidligere flucloxacillinudløst leverskade — fornyet eksponering er kontraindiceret. Ved kendt leversygdom skal levertal følges under og efter kuren.
Børn
30–50 mg/kg i døgnet fordelt på 3 doser, det vil sige 10–17 mg/kg pr. dosis; ved mere udtalt infektion 25 mg/kg × 3. Findes som pulver til oral suspension 50 mg/ml. Samme regel om indtagelse uden for måltider gælder børn.
Faldgrube
Undgå ved ren erysipelas uden sårlæsion — infektionen skyldes streptokokker, og penicillin V har både bedre effekt og en mildere bivirkningsprofil. Undgå også at ordinere tabletten til måltidet: absorptionen falder betydeligt, og et behandlingssvigt, der ligner resistens, skyldes i praksis oftest forkert indtagelsestidspunkt.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | God — men kraftigt reduceret af mad |
|---|---|
| t½ | 80–90 minutter |
| PROTEINBINDING | 94–95 % |
| METABOLISME | Begrænset hepatisk |
| UDSKILLELSE | Renal, tubulær sekretion, 50–55 % på 6 timer |
| INDTAGELSE | Mindst 1 time før eller 2 timer efter måltid |
| PK/PD-INDEKS | T > MIC |
| BETALAKTAMASE | Stabilt over for stafylokokpenicillinase |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Kvalme, diarré, mavesmerter |
|---|---|
| 1–10 % | Eksantem, urticaria, transaminasestigning, irritation af spiserøret |
| < 1 % | Kolestatisk hepatitis med ikterus, svær hypokaliæmi, interstitiel nefritis, anafylaksi, agranulocytose |
Opfølgningsplan
| Levertal (ALAT, basisk fosfatase, bilirubin) | ved behandling ud over 10 døgn og ved symptomer |
|---|---|
| Kalium | ved høj dosis og ved døgndosis over 4 g |
| Ikterus og kløe | under kuren og seks uger efter |
| Sårstatus og infektionens udbredning | efter 2–3 døgn |
Interaktionsbyrde
14 klinisk betydningsfulde. 0 kontraindicerede · 4 alvorlige · 10 moderate.
Flucloxacillin inducerer CYP3A4 og sænker koncentrationen af blandt andet voriconazol og tacrolimus; warfarineffekten kan både forstærkes og svækkes, og INR bør kontrolleres ekstra. Kombinationen med paracetamol i høj dosis er sat i forbindelse med metabolisk acidose med højt anion gap hos patienter med nyresvigt og underernæring. Præparatet har ingen effekt over for MRSA, men da MRSA udgør nogle få procent af de kliniske S. aureus-isolater i Danmark, er empirisk flucloxacillin fortsat førstevalg i de nationale antibiotikavejledninger ved hud- og bløddelsinfektion med mistanke om stafylokokker.
Lægemiddelform og pris
| Filmovertrukken tablet | 500 mg, 750 mg, 1 g |
|---|---|
| Pulver til oral suspension | 50 mg/ml |
| Begrænsning | ingen — men tages altid uden for måltider |