Fibrinspecifik plasminogenaktivator, der opløser en frisk trombe, og som er standardtrombolytikum i Danmark ved iskæmisk apopleksi og ved lungeemboli med hæmodynamisk påvirkning. Regimerne er vidt forskellige fra indikation til indikation — apopleksi doseres efter legemsvægt, lungeemboli og myokardieinfarkt med faste 100 mg — og at forveksle dem er den hyppigste alvorlige fejlkilde. Den korte halveringstid gør, at effekten ikke kan trækkes tilbage, når dosis først er givet.
Handelsnavne: Actilyse
SNÆVERT TERAPEUTISK INDEKSKRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Intrakraniel blødning er den dødelige komplikation og rammer op til 15 procent efter trombolyse ved apopleksi, hvoraf en del er symptomgivende. Giv aldrig ved igangværende blødning, kendt intrakraniel blødning, INR over 1,7, trombocytter under 100 × 10⁹/l eller blodtryk over 185/110 mmHg — trykket skal sænkes før infusionen, ikke undervejs.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut iskæmisk apopleksi | 0,9 mg/kg iv, højst 90 mg i alt: 10 % af dosis som bolus over 1 minut, de resterende 90 % som infusion over 60 minutter | inden for 4,5 timer fra symptomdebut eller sidst kendt rask |
| Lungeemboli med hæmodynamisk påvirkning | 10 mg iv som bolus over 1–2 minutter, derefter 90 mg som infusion over 2 timer | ved vægt under 65 kg er den samlede dosis højst 1,5 mg/kg |
| Lungeemboli ved hjertestop eller igangværende genoplivning | 0,6 mg/kg iv over 5–15 minutter, højst 50 mg som bolusdel, derefter resten som infusion over 90 minutter | fortsæt genoplivningen i 60–90 minutter, før du overvejer at stoppe |
| STEMI, accelereret regime ved vægt ≥ 65 kg | 15 mg iv som bolus, 50 mg som infusion over 30 minutter, derefter 35 mg over 60 minutter — i alt 100 mg på 90 minutter | kun når primær PCI ikke kan nås inden for 120 minutter |
| Maksimal dosis uanset indikation | aldrig mere end 100 mg (apopleksi: aldrig mere end 90 mg) | overdosering giver kraftigt øget risiko for intrakraniel blødning |
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering ved nedsat nyrefunktion. Uræmisk trombocytdysfunktion øger dog blødningsrisikoen og skal indgå i vurderingen af indikationen.
Nedsat leverfunktion
Ingen formel dosisjustering, men svært leversvigt med koagulopati, levercirrose, portal hypertension og øsofagusvaricer er en kontraindikation.
Børn
Godkendt fra 16-årsalderen ved iskæmisk apopleksi med samme vægtbaserede dosis som hos voksne. Under 16 år findes der ingen etableret dosering til disse indikationer, og behandlingen følger en særlig børnekardiologisk eller børneneurologisk instruks.
Faldgrube
Undgå at bruge myokardieinfarktens eller lungeemboliens 100 mg-regime ved apopleksi — den vægtbaserede apopleksidosis er lavere, og at give faste 100 mg til en apopleksipatient er en potentielt dødelig overdosering. Ved mistanke om aortadissektion, nylig intrakraniel kirurgi eller igangværende gastrointestinal blødning må der slet ikke gives trombolyse, uanset hvor overbevisende det kliniske billede er.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | umiddelbart |
|---|---|
| t½ (initial) | 4–5 minutter |
| t½ (terminal) | omkring 40 minutter |
| CLEARANCE | 550–680 ml/min |
| METABOLISME | Hepatisk |
| FIBRINSPECIFICITET | Høj — aktiveres af fibrinbundet plasminogen |
| SYSTEMEFFEKT | Fald i fibrinogen i 24 timer |
| ANTIGENICITET | Ingen — kan gentages |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Blødning fra indstiksteder og slimhinder, hæmatom, blodtryksfald under infusionen |
|---|---|
| 1–10 % | Reperfusionsarytmier ved myokardieinfarkt, gastrointestinal blødning, feber, kvalme |
| < 1 % | Symptomgivende intrakraniel blødning, orolingualt angioødem, retroperitoneal blødning, kolesterolembolisering |
Opfølgningsplan
| Neurologisk status, NIHSS | hvert 15. minut under infusionen |
|---|---|
| Blodtryk, mål < 180/105 mmHg | hvert 15. minut i 2 timer |
| Tegn på blødning, mundhule og tunge | kontinuerligt under infusionen |
| Hb, trombocytter, fibrinogen | ved blødning eller neurologisk forværring |
Interaktionsbyrde
16 klinisk betydningsfulde. 2 kontraindicerede · 9 alvorlige · 5 moderate.
Additiv blødningsrisiko med heparin, DOAK, warfarin og trombocythæmmere. Antikoagulantia og trombocythæmmere må ikke gives i de første 24 timer efter trombolyse ved apopleksi. ACE-hæmmere øger risikoen for orolingualt angioødem.
Lægemiddelform og pris
| Pulver og solvens 10, 20 og 50 mg | injektions- og infusionsvæske |
|---|---|
| Hætteglas 2 mg | kun kateterrelateret okklusion, aldrig apopleksi, lungeemboli eller infarkt |
| Begrænsning | rekvireres til akutmodtagelse, apopleksiafsnit og intensivafdeling |