Atorvastatin

Højintensiv statin med lang halveringstid, hvilket gør, at den kan tages på et hvilket som helst tidspunkt af døgnet i modsætning til simvastatin. Muskelgener rapporteres hyppigt, men bekræftes sjældent ved blindet genudfordring.

Handelsnavne: Lipitor

VIGTIGT

Rabdomyolyse er sjælden, men alvorlig. Risikoen stiger ved høje doser kombineret med CYP3A4-hæmmere, fibrater eller nedsat nyrefunktion.

Dosering til voksne

Indikation	Regime	Kommentar
Sekundær forebyggelse, meget høj risiko	40–80 mg po dagligt	LDL-mål < 1,4 mmol/l
Primær forebyggelse, høj risiko	20–40 mg po dagligt	LDL-mål < 1,8 mmol/l
Efter akut koronart syndrom	80 mg po dagligt fra start	opstartes under indlæggelsen
Ved statinintolerans	10 mg hver anden dag, titrér op	vurdér med blindet genudfordring

Nedsat nyrefunktion

Ingen justering; udskilles ikke renalt.

Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved aktiv leversygdom og uforklaret transaminasestigning.

Børn

Fra 10 år ved familiær hyperkolesterolæmi, ved børnelæge.

Faldgrube

Seponér ikke permanent ved myalgi uden at forsøge igen — de fleste, der rapporterer statinmyalgi, tåler samme præparat ved blindet genudfordring.

Farmakokinetik

BIOTILGÆNGEL.	12 % (høj first pass)
Vd	381 l
t½	14 h (aktive metabolitter 20–30 h)
PROTEINBINDING	> 98 %
METABOLISME	CYP3A4
UDSKILLELSE	Biliær
SUBSTRAT	OATP1B1
VIRKNINGSSTART	Fuld lipideffekt efter 2–4 uger

Bivirkninger efter hyppighed

≥ 10 %	Myalgi, hovedpine, gastrointestinale gener
1–10 %	Transaminasestigning, søvnforstyrrelse, hyperglykæmi
< 1 %	Rabdomyolyse, immunmedieret nekrotiserende myopati, leverskade

Opfølgningsplan

Lipidstatus	8–12 uger efter opstart eller dosisændring
ALAT	før opstart og ved symptomer
CK	kun ved muskelsymptomer
HbA1c	ved risikofaktorer for diabetes

Interaktionsbyrde

27 klinisk betydningsfulde. 2 kontraindicerede · 11 alvorlige · 14 moderate.

Clarithromycin, itraconazol, ciclosporin og gemfibrozil øger eksponeringen kraftigt.