Den mest β₁-selektive af de betablokkere, der anvendes rutinemæssigt, med dokumenteret mortalitetsgevinst ved hjertesvigt fra CIBIS-II. Biotilgængeligheden er tæt på 90 %, og eliminationen deles ligeligt mellem lever og nyre, hvilket giver en forudsigelig sammenhæng mellem dosis og effekt uden den CYP2D6-afhængighed, der gør responset på metoprolol uensartet. En halveringstid på 10–12 timer rækker til dosering én gang dagligt.
Handelsnavne: Emconcor
VIGTIGT
Opstart eller øg aldrig dosis under pågående dekompensation — negativ inotropi kan udløse lungeødem. Brat seponering giver rebound-takykardi og iskæmi; trap ned over mindst to uger.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hjertesvigt (HFrEF), optitrering | 1,25 mg × 1 uge 1 → 2,5 mg uge 2 → 3,75 mg uge 3 → 5 mg uge 4–7 → 7,5 mg uge 8–11 → 10 mg fra uge 12 | fordobl ikke hurtigere end hver anden uge i klinisk praksis |
| Hjertesvigt, vedligeholdelse | 10 mg × 1 (måldosis, maksimal døgndosis) | måldosis, ikke symptomdosis — behold den, også når symptomerne er væk |
| Hypertension | 5 mg × 1, ved behov 10 mg × 1 | højst 20 mg dagligt, sjældent meningsfuldt over 10 mg |
| Angina pectoris | 5–10 mg × 1 | titrér mod en hvilepuls på 55–60 |
| Frekvensregulering ved atrieflimren | 2,5–10 mg × 1 | virker dårligere ved høje katekolaminniveauer end ved stabil sinusrytme |
Nedsat nyrefunktion
Ingen justering ved let til moderat nedsættelse. Ved eGFR under 20 ml/min er maksimal døgndosis 10 mg — halvdelen af dosis elimineres uomdannet renalt. Titrér langsommere ved hjertesvigt og samtidigt nyresvigt.
Nedsat leverfunktion
Ingen justering ved let til moderat nedsat leverfunktion. Ved svært nedsat leverfunktion er maksimal døgndosis 10 mg.
Børn
Utilstrækkelig dokumentation hos børn under 18 år. Peroral dosering på børnekardiologisk indikation varetages af speciallæge.
Faldgrube
Skift ikke mellem bisoprolol og metoprololsuccinat på fri hånd — 10 mg bisoprolol svarer omtrent til 200 mg metoprololsuccinat, og begge måldoser er dem, der er undersøgt. Undgå at blive stående på en lav dosis, fordi patienten har det godt: mortalitetsgevinsten i CIBIS-II ligger i den fuldt optitrerede dosis, ikke i, at præparatet står på listen.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | ca. 90 % |
|---|---|
| t½ | 10–12 h (17 ± 5 h ved hjertesvigt) |
| PROTEINBINDING | ca. 30 % |
| METABOLISME | 50 % hepatisk, inaktive metabolitter |
| UDSKILLELSE | 50 % renalt uomdannet |
| β₁-SELEKTIVITET | høj — men ikke absolut ved 10 mg |
| ISA / MEMBRANEFFEKT | mangler |
| VIRKNINGSSTART | 1–3 h · fuld effekt efter 2 uger |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Træthed, bradykardi, kolde ekstremiteter, svimmelhed |
|---|---|
| 1–10 % | Hypotension, hovedpine, søvnforstyrrelse og mareridt, forværret claudicatio, erektil dysfunktion |
| < 1 % | AV-blok, forværret hjertesvigt ved for hurtig optitrering, bronkospasme, hepatitis |
Opfølgningsplan
| Puls og blodtryk | ved hvert dosistrin |
|---|---|
| Vægt og symptomer på hjertesvigt | gennem hele titreringen |
| Kreatinin og kalium | ved samtidig RAAS-blokade |
| EKG | ved bradykardi, svimmelhed eller synkope |
Interaktionsbyrde
16 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 6 alvorlige · 9 moderate.
Kombination med verapamil eller diltiazem giver additiv negativ krono- og inotropi og risiko for AV-blok — intravenøs verapamil er kontraindiceret under pågående betablokade. Maskerer symptomer på hypoglykæmi hos insulinbehandlede. Additiv bradykardi med digoxin, amiodaron og clonidin; seponér betablokkeren før clonidin, aldrig omvendt.
Lægemiddelform og pris
| Filmovertrukken tablet 1,25–10 mg | Emconcor CHF til titrering |
|---|---|
| Tablet 5 og 10 mg | generisk, hypertension og angina |
| Begrænsning | ingen — godkendt og tilskudsberettiget i Danmark |