Höggradigt selektiv ÎČ₁-blockerare

🇾đŸ‡Ș Bisoprolol

Emconcor · Emconcor CHF · Bisoprolol Krka · Bisoprolol Teva

Den mest ÎČ₁-selektiva av de betablockerare som anvĂ€nds rutinmĂ€ssigt, med dokumenterad mortalitetsvinst vid hjĂ€rtsvikt frĂ„n CIBIS-II. BiotillgĂ€ngligheten Ă€r nĂ€ra 90 % och elimineringen delas jĂ€mnt mellan lever och njure, vilket ger en förutsĂ€gbar dos–effektrelation utan det CYP2D6-beroende som gör metoprololsvaret spretigt. Halveringstiden pĂ„ 10–12 timmar rĂ€cker för dosering en gĂ„ng dagligen.

BOKSET ADVARSEL

SĂ€tt aldrig in eller höj dosen under pĂ„gĂ„ende dekompensation — negativ inotropi kan utlösa lungödem. Abrupt utsĂ€ttning ger reboundtakykardi och ischemi; trappa ned över minst tvĂ„ veckor.

Dosering til voksne

Per indikationuppdaterad 2026-08-22
IndikationRegimKommentar
HjĂ€rtsvikt (HFrEF), upptitrering1,25 mg × 1 v 1 → 2,5 mg v 2 → 3,75 mg v 3 → 5 mg v 4–7 → 7,5 mg v 8–11 → 10 mg frĂ„n v 12dubblera inte snabbare Ă€n varannan vecka i klinisk praxis
HjĂ€rtsvikt, underhĂ„ll10 mg × 1 (mĂ„ldos, maximal dygnsdos)mĂ„ldos, inte symtomdos — behĂ„ll Ă€ven om symtomen Ă€r borta
Hypertoni5 mg × 1, vid behov 10 mg × 1högst 20 mg dagligen, sĂ€llan meningsfullt över 10 mg
Angina pectoris5–10 mg × 1titrera mot vilopuls 55–60
Frekvensreglering vid förmaksflimmer2,5–10 mg × 1svarar sĂ€mre vid höga katekolaminnivĂ„er Ă€n vid stabil sinusrytm
Nedsat nyrefunktion

Ingen justering vid lĂ€tt till mĂ„ttlig nedsĂ€ttning. Vid eGFR under 20 ml/min Ă€r maximal dygnsdos 10 mg — halva dosen elimineras oförĂ€ndrad renalt. Titrera lĂ„ngsammare vid hjĂ€rtsvikt och samtidig njursvikt.

Nedsat leverfunktion

Ingen justering vid lÀtt till mÄttlig leverfunktionsnedsÀttning. Vid gravt nedsatt leverfunktion Àr maximal dygnsdos 10 mg.

BĂžrn

OtillrÀcklig dokumentation hos barn under 18 Är. Peroral dosering vid barnkardiologisk indikation sköts av specialist.

Faldgrube

Byt inte mellan bisoprolol och metoprololsuccinat pĂ„ fri hand — 10 mg bisoprolol motsvarar ungefĂ€r 200 mg metoprololsuccinat, och bĂ„da mĂ„ldoserna Ă€r de som studerats. Undvik att stanna pĂ„ en lĂ„g dos för att patienten mĂ„r bra: mortalitetsvinsten i CIBIS-II ligger i den fullt upptitrerade dosen, inte i att preparatet finns pĂ„ listan.

Farmakokinetik

BIOTILLGÄNGL.
ca 90 %
tœ
10–12 h (17 ± 5 h vid hjĂ€rtsvikt)
PROTEINBINDNING
ca 30 %
METABOLISM
50 % hepatiskt, inaktiva metaboliter
UTSÖNDRING
50 % renalt oförÀndrat
ÎČ₁-SELEKTIVITET
hög — men inte absolut vid 10 mg
ISA / MEMBRANEFFEKT
saknas
ANSLAG
1–3 h · full effekt efter 2 veckor

Bivirkninger efter hyppighed

≄ 10 %
Trötthet, bradykardi, kalla extremiteter, yrsel
1–10 %
Hypotoni, huvudvÀrk, sömnstörning och mardrömmar, försÀmrad claudicatio, erektil dysfunktion
< 1 %
AV-block, försÀmrad hjÀrtsvikt vid för snabb upptitrering, bronkospasm, hepatit