Førstevalg ved samfundserhvervet pneumoni og erysipelas i Danmark og selve fundamentet i den danske smalspektrumtradition. Pneumokokker, streptokokker og de fleste anaerober i mundhulen er fortsat følsomme, og resistensforholdene er gunstige sammenlignet med næsten alle andre lande. Drabet er tidsafhængigt, og derfor betyder doseringsintervallet mere end størrelsen af den enkelte dosis — hellere fire doser end to store.
VIGTIGT
Anafylaksi ses, om end sjældent. Spørg altid ind til tidligere penicillinreaktion, og skeln ægte type I-allergi fra de hyppige uspecifikke eksantemer — en forkert allergimærkning skubber patienten over på bredspektrede alternativer med dårligere resultat.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Samfundserhvervet pneumoni | 1–3 g iv × 3 | 3 g × 3 ved CRB-65 på 2 eller derover |
| Erysipelas | 1–3 g iv × 3 | skift til phenoxymethylpenicillin peroralt, når patienten vender klinisk |
| Bakteriel meningitis | 3 g iv × 4 | høj dosis kræves til CNS-penetration; gives sammen med binyrebarkhormon |
| Endokarditis, viridansstreptokokker | 3 g iv × 4–6 | efter dyrkningssvar og MIC, ofte i kombination |
| Mistænkt pneumokoksepsis | 3 g iv × 4 | gives straks, inden for en time efter sepsisalarm |
Nedsat nyrefunktion
Fuld dosis ned til eGFR 30 ml/min. Ved eGFR 10–30 ml/min gives normal enkeltdosis, men med forlænget interval (hver 8. til hver 12. time). Ved eGFR under 10 ml/min og ved dialyse reduceres døgndosis yderligere. Høj dosis (12 g eller mere pr. døgn) ved nedsat nyrefunktion giver risiko for penicillinencefalopati med myoklonier og kramper — den hyppigste dosisrelaterede komplikation.
Nedsat leverfunktion
Ingen dosisjustering ved leversvigt.
Børn
Børn 1–12 år 150 mg/kg/døgn fordelt på 3–4 doser; spædbørn fra 1 måned til 1 år 100 mg/kg/døgn. Ved meningitis gives højere dosis, 200–300 mg/kg/døgn.
Faldgrube
Undgå som eneste empiriske behandling ved septisk shock med ukendt fokus, ved hospitalserhvervet pneumoni og ved fokus i abdomen eller urinveje — der er slet ingen gramnegativ dækning. Undgå også at stole på en anamnestisk penicillinallergi uden at finde ud af, hvad der faktisk skete; langt de fleste mærkninger holder ikke ved udredning.
Farmakokinetik
| t½ | 30–50 minutter |
|---|---|
| BIOTILGÆNGEL. | Kun parenteralt |
| PROTEINBINDING | Cirka 65 % |
| METABOLISME | Ringe hepatisk |
| UDSKILLELSE | Renal, cirka 70 % inden for 6 timer |
| CNS-PENETRATION | Lav, øges ved meningeal inflammation |
| OMREGNING | 1 g ≈ 1,6 millioner IE |
| PK/PD | Tidsafhængig, T > MIC |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Smerter og tromboflebitis ved injektionsstedet, diarré |
|---|---|
| 1–10 % | Makulopapuløst eksantem, kvalme, feberreaktion, transaminasestigning |
| < 1 % | Anafylaksi, neutropeni, interstitiel nefritis, penicillinencefalopati med kramper |
Opfølgningsplan
| Klinisk temperatur og CRP | dagligt |
|---|---|
| Kreatinin og eGFR | hvert 2.–3. døgn ved høj dosis |
| Neurologisk status | ved høj dosis og nedsat nyrefunktion |
| Blodstatus | ved behandling længere end 10 døgn |
Interaktionsbyrde
9 klinisk betydningsfulde. 0 kontraindicerede · 2 alvorlige · 7 moderate.
Få klinisk relevante interaktioner. Probenecid hæmmer den tubulære sekretion og øger koncentrationen. Clearance af methotrexat kan falde. Høje doser indeholder betydelige mængder natrium eller kalium — tag højde for det ved henholdsvis hjertesvigt og nyresvigt.
Lægemiddelform og pris
| Pulver til injektionsvæske 1 g | svarer til 1,6 millioner IE |
|---|---|
| Pulver til injektionsvæske 3 g | svarer til 5 millioner IE |
| Begrænsning | ingen — godkendt i Danmark |