Førstevalg ved osteoporose og den bedst dokumenterede frakturforebyggende behandling i almen praksis. Effekten er veldokumenteret over for columna- og hoftefraktur, men den står og falder med, at patienten kan overholde indtagelsesreglen og har tilstrækkeligt calcium og D-vitamin. Efter fem år bør behandlingen revurderes og ofte pauseres.
Handelsnavne: Fosamax
KRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Tabletten irriterer slimhinden kraftigt. Tages den liggende, med for lidt vand eller af en patient med øsofagusstriktur eller akalasi, kan den give øsofagitis, ulcus og striktur — derfor oprejst stilling i 30 minutter efter indtagelse.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Postmenopausal osteoporose | 70 mg po én gang om ugen | ugedosis giver færre øsofagusgener end daglig dosis |
| Osteoporose hos mænd | 70 mg po én gang om ugen | samme dosis som hos kvinder |
| Glukokortikoidinduceret osteoporose | 70 mg po én gang om ugen fra behandlingsstart | overvej det allerede ved ≥ 3 måneders steroidbehandling |
| Samtidig substitution | calcium 500–1000 mg og D-vitamin 800 IE dagligt | korrigér mangel, før du begynder |
| Behandlingsvarighed | revurdér efter 5 år, pause ved lav resterende risiko | fortsæt ved meget høj frakturrisiko |
Nedsat nyrefunktion
Frarådes ved eGFR < 35 ml/min — utilstrækkelig dokumentation og risiko for adynamisk knoglesygdom.
Nedsat leverfunktion
Ingen dosisjustering; metaboliseres ikke i leveren.
Børn
Bruges ikke rutinemæssigt til børn; kun af speciallæge ved osteogenesis imperfecta.
Faldgrube
Begynd ikke alendronat, før en D-vitaminmangel er korrigeret — bisfosfonat til en patient med lavt 25-OH-D-vitamin kan udløse symptomgivende hypocalcæmi, og behandlingseffekten udebliver alligevel. Undgå det også hos en patient, der ikke kan sidde eller stå oprejst i 30 minutter efter tabletten.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | < 1 % fastende, tæt på nul sammen med mad |
|---|---|
| t½ PLASMA | 1–2 timer |
| t½ KNOGLE | > 10 år (bundet til hydroxyapatit) |
| PROTEINBINDING | omkring 78 % |
| METABOLISME | Metaboliseres ikke |
| UDSKILLELSE | Renal, uomdannet |
| VIRKNINGSSTART | Effekt på knoglemineraltætheden efter 6–12 måneder |
| RESTERENDE EFFEKT | Knoglebundet effekt holder sig 1–2 år efter seponering |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Dyspepsi, mavesmerter, halsbrand, muskuloskeletale smerter |
|---|---|
| 1–10 % | Øsofagitis, dysfagi, hovedpine, forbigående influenzalignende reaktion ved behandlingsstart |
| < 1 % | Øsofagusulcus og striktur, kæbeosteonekrose, atypisk femurfraktur, uveitis, svær hypocalcæmi ved ubehandlet D-vitaminmangel |
Opfølgningsplan
| Calcium og 25-OH-D-vitamin | før start og derefter ved klinisk mistanke om mangel |
|---|---|
| Nyrefunktion | før start og årligt |
| Smerter i lår eller lyske | ved hvert besøg — kan gå forud for en atypisk femurfraktur |
| DXA-måling og revurdering | efter 3–5 års behandling |
Interaktionsbyrde
12 klinisk betydningsfulde. 0 kontraindicerede · 3 alvorlige · 9 moderate.
Calcium, jern, magnesium, antacida og al mad blokerer den i forvejen minimale optagelse. NSAID og binyrebarkhormon lægger sig oven i slimhindeskaden i øsofagus og ventrikel.
Lægemiddelform og pris
| Tablet 70 mg | ugedosis, generisk |
|---|---|
| Tablet 10 mg | daglig dosis, bruges sjældent |
| Kombinationstablet | alendronat 70 mg med colecalciferol 2800 eller 5600 IE |