Referenceopioidet mod svære smerter. Den aktive metabolit morfin-6-glukuronid udskilles renalt og akkumuleres ved nyresvigt — det forklarer, hvorfor ældre med nedsat nyrefunktion bliver sederede af en dosis, der passede fint i går.
Handelsnavne: Contalgin, Oramorph
EUFORISERENDE STOFAKTIV METABOLIT AKKUMULERES
VIGTIGT
Respirationsdepression, især ved samtidig behandling med benzodiazepin. Afhængighed og toleranceudvikling ved længere behandling.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akutte svære smerter hos voksne | 2,5–5 mg iv, gentages hvert 5. minut til effekt | titrér, giv ikke en fast dosis |
| Lungeødem med angst | 2,5 mg iv | sparsomt — rutinemæssig brug er forladt |
| Peroral smertelindring | 5–10 mg hver 4. time efter behov | depotformulering ved stabilt behov |
| Ældre eller eGFR < 30 | Halvér dosis og forlæng intervallet | overvej oxycodon eller fentanyl |
Nedsat nyrefunktion
Den aktive metabolit akkumuleres. Halvér dosis ved eGFR 30–60; undgå under 30.
Nedsat leverfunktion
Reducér dosis ved udtalt leversvigt.
Børn
0,05–0,1 mg/kg iv, titreret. Naloxon skal være tilgængeligt.
Faldgrube
Naloxon titreres efter respirationsfrekvensen, ikke efter vågenheden — fuld reversering giver abstinenser, smertegennembrud og agitation.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 20–40 % po |
|---|---|
| Vd | 3–4 l/kg |
| t½ | 2–4 t (M6G længere ved nyresvigt) |
| PROTEINBINDING | 35 % |
| METABOLISME | Glukuronidering (UGT2B7) |
| UDSKILLELSE | Renalt som metabolitter |
| VIRKNINGSSTART | 5–10 min iv · 30 min po |
| VARIGHED | 3–4 t |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Kvalme, forstoppelse, sedation, kløe |
|---|---|
| 1–10 % | Urinretention, konfusion, hypotension, myokloni |
| < 1 % | Respirationsdepression, kredsløbskollaps, afhængighed |
Opfølgningsplan
| Respirationsfrekvens og sedationsgrad | efter hver intravenøs dosis |
|---|---|
| Smertescore | før og efter dosis |
| Tarmfunktion | laksantia ordineres samtidig |
| Kreatinin | ved længere behandling hos ældre |
Interaktionsbyrde
20 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 9 alvorlige · 10 moderate.
Benzodiazepiner og gabapentinoider giver additiv respirationsdepression — kombinationen er den hyppigste baggrund for opioidrelaterede dødsfald.