Direkte virkende arteriolær vasodilatator uden effekt på det venøse karsystem. Den hurtige reduktion af afterload udløser reflektorisk sympatikusaktivering, hvilket gør præparatet uegnet som førstevalg ved hypertensiv krise — men anvendeligt ved præeklampsi og til aflastning af afterload i kombination med nitrat og betablokade.
KRÆVER UDLEVERINGSTILLADELSE
VIGTIGT
Reflekstakykardi kan udløse eller forværre angina pectoris og myokardieiskæmi. Kombinér med betablokade hos patienter med iskæmisk hjertesygdom. Langvarig brug i høj dosis giver lægemiddeludløst lupus.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise, iv bolus | 10–40 mg iv hver 4.–6. time | virkningen indtræder efter 10–30 minutter |
| Intramuskulært | 10–20 mg im hver 4.–6. time | når der ikke er venøs adgang |
| Reduktion af afterload, infusion | Start 1 mg/time, øg med 0,5 mg/time hvert 20. minut, maks. 5 mg/time | ved behov for aflastning af venstre ventrikel |
| Antihypertensiv infusion | Start 5 mg/time, øg med 2,5 mg/time hvert 20. minut, maks. 25 mg/time | titreres efter måltrykket |
Nedsat nyrefunktion
eGFR < 30 ml/min: forlæng dosisintervallet. Metabolitterne ophobes.
Nedsat leverfunktion
Reducér dosis — omfattende first pass-metabolisme i leveren.
Børn
0,1–0,2 mg/kg iv hver 4.–6. time, maksimalt 20 mg pr. dosis.
Faldgrube
Ikke førstevalg ved hypertensiv krise — virkningen indtræder uforudsigeligt, varigheden er lang, og reflekstakykardien er farlig ved iskæmi og aortadissektion. Giv aldrig hydralazin ved mistanke om aortadissektion, uden at der først er givet betablokade.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART (iv) | 10–30 minutter |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 20–40 minutter |
| VARIGHED | < 4 timer |
| t½ | 3–7 timer |
| BIOTILGÆNGEL. | 26–50 % oralt |
| METABOLISME | N-acetylering (hurtig/langsom acetyleringsstatus) |
| PROTEINBINDING | 87 % |
| UDSKILLELSE | Renal (metabolitter) |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Takykardi, hovedpine, flushing, hjertebanken |
|---|---|
| 1–10 % | Kvalme, svimmelhed, væskeretention, angina pectoris |
| < 1 % | Lægemiddeludløst lupus (langsomme acetylatorer), agranulocytose, perifer neuropati, myokardieiskæmi |
Opfølgningsplan
| Blodtryk | hvert 15. minut den første time |
|---|---|
| Hjertefrekvens | kontinuerligt |
| ANA ved langtidsbehandling | hver 6. måned |
| Hæmatologiske prøver | hver 6. måned |
Interaktionsbyrde
13 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 5 alvorlige · 7 moderate.
Additiv hypotension sammen med alle blodtrykssænkende midler. MAO-hæmmere forstærker effekten. NSAID modvirker den antihypertensive effekt gennem natriumretention.
Lægemiddelform og pris
| Injektionsvæske 20 mg | pulver, fortyndes |
|---|---|
| Tablet 25 og 50 mg | peroral fortsættelse |
| Begrænsning | kræver udleveringstilladelse i Danmark |