Kardiologi
LĂ„ngverkande bensodiazepin med aktiv metabolitNARKOTIKAKLASSATACKUMULERAR VID UPPREPAD DOSOLÄMPLIGT TILL ÄLDRE

🇾đŸ‡Ș Diazepam

Stesolid · Stesolid Novum · Diazepam Accord · Diazepam Renaudin

Bensodiazepinen med tvĂ„ ansikten. Som engĂ„ngsdos vid kramper Ă€r den snabb och pĂ„litlig — hög fettlöslighet ger anslag inom ett par minuter intravenöst, och rektallösningen fungerar nĂ€r ingen infart finns. Som stĂ„ende behandling Ă€r den nĂ„got helt annat: modersubstansen har en halveringstid pĂ„ ett till tvĂ„ dygn och den aktiva metaboliten desmetyldiazepam upp till fyra, sĂ„ koncentrationen fortsĂ€tter stiga i en vecka efter insĂ€ttning. Den lĂ„nga svansen Ă€r samtidigt sjĂ€lva poĂ€ngen vid abstinensbehandling, dĂ€r den ger en jĂ€mn sjĂ€lvuttrappning.

BOKSET ADVARSEL

Snabb intravenös injektion ger andningsdepression, blodtrycksfall och apnĂ© — ge aldrig snabbare Ă€n 5 mg/min och ha andningsvĂ€gshjĂ€lpmedel framme. Kombinationen med opioider Ă€r den vanligaste orsaken till dödlig andningsdepression vid bensodiazepinbehandling.

Dosering til voksne

Per indikationuppdaterad 2026-08-22
IndikationRegimKommentar
Status epilepticus, iv10 mg iv (0,15–0,20 mg/kg), max 5 mg/min, upprepas en gĂ„ng efter 10 minmaximal ackumulerad dos 20 mg innan man gĂ„r vidare till fosfenytoin eller levetiracetam
Kramper utan infart, rektalt10 mg rektallösning till vuxen, upprepas efter ca 10 min vid behov5 mg till Àldre, sköra och barn under 12 Är
Alkoholabstinens10 mg po 3–4 gĂ„nger dag 1, dĂ€refter halvering av dygnsdosen dagligen i 4–5 dagarden lĂ„nga halveringstiden ger en inbyggd uttrappning — ingen extra nedtrappningskur behövs
Muskelspasm och spasticitet5–10 mg po 2–3 gĂ„nger dagligensedationen Ă€r dosbegrĂ€nsande lĂ„ngt före den muskelrelaxerande effekten
Ångest, kortvarigt2–10 mg po 2–4 gĂ„nger dagligen, lĂ€gsta effektiva dosför Ă€ldre halveras dosen — eller vĂ€lj oxazepam i stĂ€llet
Nedsat nyrefunktion

Ingen etablerad dosjustering efter eGFR, men de renalt utsöndrade glukuroniderade metaboliterna ackumulerar vid uttalad njursvikt och sedationen kan bli utdragen. Reducera dosen och glesa ut doseringen vid eGFR under 30 ml/min.

Nedsat leverfunktion

Diazepam metaboliseras oxidativt via CYP2C19 och CYP3A4, och bĂ„de clearance och metabolitomsĂ€ttning faller kraftigt vid leversvikt — halveringstiden kan mĂ„ngdubblas. Undvik vid uttalad leversvikt och risk för hepatisk encefalopati; vĂ€lj oxazepam, som glukuronideras direkt.

BĂžrn

Rektallösning vid kramper: 5 mg till barn under 12 Ă„r eller under 15 kg, 10 mg till barn över 12 Ă„r. Intravenöst 0,1–0,3 mg/kg lĂ„ngsamt, max 10 mg, kan upprepas en gĂ„ng.

Faldgrube

Undvik diazepam som stĂ„ende behandling till Ă€ldre. Halveringstiden hos en 80-Ă„ring kan vara flera dygn och den aktiva metaboliten desmetyldiazepam Ă€nnu lĂ€ngre, sĂ„ koncentrationen fortsĂ€tter stiga i uppĂ„t en vecka efter insĂ€ttning — patienten som var pigg pĂ„ dag tvĂ„ faller pĂ„ dag sex, och sambandet med tabletten missas eftersom dosen aldrig höjdes. Vid behov av bensodiazepin i denna grupp Ă€r oxazepam nĂ€stan alltid rĂ€tt val.

Farmakokinetik

ANSLAG
1–3 min iv · 5–10 min rektalt · 30–60 min po
DURATION
15–60 min klinisk effekt efter engĂ„ngsdos iv
BIOTILLGÄNGL.
ca 90 % po · 80–90 % rektalt · oberĂ€kneligt im
Vd
0,8–1,5 l/kg, hög fettlöslighet
tœ
20–50 timmar (upp till 100 timmar hos Ă€ldre)
AKTIV METABOLIT
Desmetyldiazepam, tÂœ 40–100 timmar
METABOLISM
CYP2C19 och CYP3A4
UTSÖNDRING
Renalt som glukuronider

Bivirkninger efter hyppighed

≄ 10 %
Sedering, trötthet, muskelsvaghet, nedsatt koncentration
1–10 %
Ataxi och fall, anterograd amnesi, yrsel, konfusion hos Àldre, dysartri, illamÄende
< 1 %
Andningsdepression och apné vid snabb iv-injektion, blodtrycksfall, paradoxal agitation, tromboflebit vid perifer injektion, beroende med abstinenskramper