Direkte virkende faktor Xa-hæmmer med fast dosering og uden rutinemæssig monitorering. Lavere risiko for intrakraniel blødning end warfarin — men den korte halveringstid gør, at en glemt dosis får betydning inden for timer.
Handelsnavne: Eliquis
KRÆVER KOMPLIANS
VIGTIGT
Seponering i utide uden erstatning øger risikoen for trombose. Spinal eller epidural punktur under behandlingen kan give spinalt hæmatom.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Atrieflimren | 5 mg × 2 po | ingen monitorering |
| Atrieflimren, dosisreduktion | 2,5 mg × 2 po | ved 2 ud af 3: alder ≥ 80, vægt ≤ 60 kg, kreatinin ≥ 133 µmol/l |
| Venøs tromboemboli | 10 mg × 2 i 7 døgn → 5 mg × 2 | der kræves ingen indledende LMH |
| Forlænget sekundær profylakse | 2,5 mg × 2 efter 6 måneder | ved vedvarende risiko |
Nedsat nyrefunktion
Undgå midlet ved eGFR < 15. Dosisreduktion efter kriterierne ovenfor, ikke ud fra eGFR alene.
Nedsat leverfunktion
Undgå midlet ved Child-Pugh C og ved koagulopati.
Børn
Ikke indiceret.
Faldgrube
Skift ikke til apixaban ved mekanisk klapprotese eller moderat til udtalt mitralstenose — der er warfarin fortsat det eneste alternativ.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 50 % |
|---|---|
| Vd | 21 l |
| t½ | 12 t |
| PROTEINBINDING | 87 % |
| METABOLISME | CYP3A4 (delvis) |
| UDSKILLELSE | 27 % renalt |
| SUBSTRAT | P-glykoprotein, BCRP |
| VIRKNINGSSTART | 3–4 t |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Blå mærker, næseblødning |
|---|---|
| 1–10 % | Gastrointestinal blødning, anæmi, hæmaturi |
| < 1 % | Intrakraniel blødning, spinalt hæmatom |
Opfølgningsplan
| Kreatinin og eGFR | årligt, hyppigere ved eGFR < 60 |
|---|---|
| Blodstatus | årligt |
| Komplians | ved hvert besøg |
| Medicingennemgang | ved hver ny ordination |
Interaktionsbyrde
22 klinisk betydningsfulde. 4 kontraindicerede · 9 alvorlige · 9 moderate.
Stærke hæmmere eller induktorer af både CYP3A4 og P-gp (ketoconazol, ritonavir, rifampicin, carbamazepin) skal undgås.
Lægemiddelform og pris
| Antidot: andexanet alfa | rekvireres via apoteket |
|---|