Det mest potente og mest styrbare blodtrykssænkende middel, der findes — virkningsstart inden for 30 sekunder, varighed under 10 minutter, virker på både arterioler og vener. Prisen er cyanidtoksicitet ved høj dosis eller langvarig infusion samt kravet om invasiv arteriel trykmåling.
Handelsnavne: Nipruss
KRÆVER UDLEVERINGSTILLADELSESNÆVERT TERAPEUTISK INDEKS
VIGTIGT
Metaboliseres til cyanid. Doser over 2 μg/kg/min, nyresvigt og behandling ud over 2–3 døgn giver risiko for letal cyanidforgiftning. Maksimaldosis 10 μg/kg/min må aldrig gives længere end 10 minutter. Hav natriumthiosulfat tilgængeligt.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise | Startdosis 0,25–0,5 μg/kg/min iv | øg i trin på 0,5 μg/kg/min |
| Sædvanlig maksimaldosis | 3 μg/kg/min iv | over dette niveau stiger risikoen for cyanid mærkbart |
| Absolut maksimaldosis | 8–10 μg/kg/min iv, højst 10 minutter | afbryd, hvis måltrykket ikke nås |
| Ved mistanke om cyanidtoksicitet | Afbryd infusionen, og giv natriumthiosulfat iv | thiosulfat omdanner cyanid til thiocyanat |
Nedsat nyrefunktion
Thiocyanat akkumulerer. Undgå ved eGFR < 30 ml/min, eller brug laveste dosis i kortest mulige tid. Thiocyanat fjernes med dialyse.
Nedsat leverfunktion
Omdannelsen af cyanid kræver leverens rhodanase. Nedsat leverfunktion øger risikoen for cyanid.
Børn
0,3–0,5 μg/kg/min iv, maksimaldosis 8 μg/kg/min. Børn er særligt følsomme for akkumulering af cyanid.
Faldgrube
Undgå ved graviditet, ved Lebers hereditære opticusneuropati, ved forhøjet intrakranielt tryk og ved udtalt nyresvigt. Ved akut koronart syndrom kan præparatet give coronary steal — vælg i stedet nitroglycerin.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 30 sekunder |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 2 minutter |
| VARIGHED | 1–10 minutter |
| t½ (nitroprussid) | 2 minutter |
| t½ (thiocyanat) | 3 døgn, 9 døgn ved nyresvigt |
| METABOLISME | Erytrocytter → cyanid → thiocyanat (rhodanase) |
| UDSKILLELSE | Renal (thiocyanat) |
| LYSFØLSOMHED | infusionen skal beskyttes mod lys |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Kvalme, opkastning, hovedpine, flushing, svedtendens |
|---|---|
| 1–10 % | Agitation, muskelkramper, udtalt hypotension, reflekstakykardi |
| < 1 % | Cyanidforgiftning med laktatacidose og bevidsthedssvækkelse, thiocyanattoksicitet, forhøjet intrakranielt tryk, methæmoglobinæmi |
Opfølgningsplan
| Arterietryk (invasivt) | kontinuerligt, obligatorisk |
|---|---|
| Laktat og blodgas | hver 4. time |
| Thiocyanat i plasma | ved behandling > 48 t |
| Bevidsthedsniveau | kontinuerligt |
Interaktionsbyrde
11 klinisk betydningsfulde. 3 kontraindicerede · 4 alvorlige · 4 moderate.
PDE5-hæmmere og riociguat er kontraindicerede. Additiv hypotension sammen med alle vasodilatatorer og anæstetika; risikoen for akkumulering af cyanid øges ved samtidig behandling, der sænker leverperfusionen.
Lægemiddelform og pris
| Pulver til infusion 60 mg | fortyndes i glukose 50 mg/ml |
|---|---|
| Begrænsning | udleveringstilladelse, kun på intensivafdeling med arteriekateter |
| Lysbeskyttelse | obligatorisk under hele infusionen |