Basismiddel ved hypertension og stabil angina pectoris og den calciumantagonist, der er nemmest at bruge: én dosis dagligt, en halveringstid på næsten to døgn og ingen dosisjustering ved nyresvigt. Til forskel fra verapamil og diltiazem har amlodipin ingen klinisk betydende negativ inotropi og kan derfor gives ved hjertesvigt med nedsat uddrivningsfraktion, når blodtrykket eller anginaen kræver det. Den langsomme indsættende virkning gør stoffet uegnet til akut blodtrykssænkning.
Handelsnavne: Norvasc
VIGTIGT
Effekten kommer først efter dage til en uge — dosér aldrig op efter en enkelt blodtryksmåling, for risikoen for ophobet hypotension er betydelig. Ved overdosering ses refraktært vasoplegisk shock, der kan kræve højdosis insulin-glukose og calcium.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertension | 5 mg × 1, efter behov 10 mg × 1 efter 1–2 uger | vurdér effekten tidligst efter en uge |
| Stabil og vasospastisk angina pectoris | 5–10 mg × 1 | som monoterapi eller tillæg til en betablokker |
| Hypertension ved hjertesvigt (HFrEF) | 5–10 mg × 1 | prognostisk neutralt, men sikkert ved nedsat EF |
| Ældre eller skrøbelig patient | 2,5–5 mg × 1 | begynd lavt, ortostatisk hypotension og faldrisiko |
| Børn og unge 6–17 år, hypertension | 2,5 mg × 1, kan øges til 5 mg efter 4 uger | doser over 5 mg er ikke undersøgt hos børn |
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering ved nogen grad af nyresvigt — metabolitterne er inaktive, og eliminationen er i praksis uafhængig af nyrefunktionen. Dialyseres ikke; den høje proteinbinding gør stoffet svært at fjerne.
Nedsat leverfunktion
Clearance falder, og AUC stiger med 40–60 %. Begynd med 2,5 mg dagligt og titrér langsomt; der er ikke fastlagt nogen maksimaldosis ved svært nedsat leverfunktion.
Børn
Fra 6-årsalderen ved hypertension: 2,5 mg × 1, kan øges til 5 mg × 1 efter 4 uger. Der findes kun sparsomme data for børn under 6 år.
Faldgrube
Brug ikke amlodipin til akut blodtrykssænkning: effekten kommer efter timer til døgn, og gentagne doser i akutmodtagelsen giver forsinket, langtrukken hypotension. Ankelødemerne er desuden hæmodynamiske og ikke et tegn på væskeretention — de svarer ikke på furosemid, men på dosisreduktion eller tillæg af RAAS-blokade.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 64–80 %, uafhængigt af føde |
|---|---|
| t½ | 35–50 t |
| Tmax | 6–12 t |
| PROTEINBINDING | 97,5 % |
| METABOLISME | CYP3A4, inaktive metabolitter |
| UDSKILLELSE | Renalt som metabolitter, ca. 10 % uomdannet |
| STEADY STATE | efter 7–8 døgn |
| INOTROPI | ingen klinisk betydende negativ effekt |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Perifere ødemer omkring anklerne, hovedpine, ansigtsrødme, svimmelhed |
|---|---|
| 1–10 % | Palpitationer, træthed, mavesmerter, kvalme, åndenød, muskelkramper |
| < 1 % | Gingival hyperplasi, hepatitis og kolestase, erythema multiforme, udtalt hypotension |
Opfølgningsplan
| Blodtryk | 1–2 uger efter hver dosisændring |
|---|---|
| Ankelødemer og vægt | ved hvert kontrolbesøg |
| Kreatinin og elektrolytter | ved samtidig RAAS-blokade |
| Levertal | ved symptomer på leverpåvirkning |
Interaktionsbyrde
14 klinisk betydningsfulde. 0 kontraindicerede · 4 alvorlige · 10 moderate.
Substrat for CYP3A4: stærke hæmmere som clarithromycin, itraconazol og ritonavir øger eksponeringen, mens rifampicin og perikon reducerer den. Amlodipin hæver til gengæld eksponeringen for simvastatin — højst 20 mg simvastatin ved samtidig behandling. Additiv blodtrykssænkning sammen med nitrater, alfablokkere og sildenafil.
Lægemiddelform og pris
| Tablet 5 mg | den hyppigste startdosis |
|---|---|
| Tablet 10 mg | maksimal døgndosis |
| Begrænsning | ingen — generisk og tilskudsberettiget i Danmark |