Kraftig natriumkanalblokker med udtalt effekt på atriale arytmier hos hjertesunde. CAST-studiet viste øget dødelighed efter myokardieinfarkt — den afgrænsning er stadig den vigtigste i præparatets historie.
Handelsnavne: Tambocor
IKKE VED STRUKTUREL HJERTESYGDOM
VIGTIGT
Øget dødelighed ved strukturel hjertesygdom og efter myokardieinfarkt. Kontraindiceret ved iskæmisk hjertesygdom og ved nedsat venstre ventrikelfunktion.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Paroksystisk atrieflimren, vedligeholdelse | 50–100 mg × 2 po | altid sammen med et middel, der bremser AV-overledningen |
| "Pill in the pocket" | 200–300 mg po som engangsdosis | skal først afprøves under overvågning |
| Farmakologisk konvertering iv | 2 mg/kg over 10 min, maks. 150 mg | under EKG-overvågning |
| Supraventrikulær takykardi | 50 mg × 2 po, op til 100 mg × 2 | andetvalg |
Nedsat nyrefunktion
Reducér dosis ved eGFR < 35; en stor del udskilles renalt.
Nedsat leverfunktion
Reducér dosis, og følg plasmakoncentrationen ved nedsat leverfunktion.
Børn
Kun ved børnekardiolog; doseres efter legemsoverflade.
Faldgrube
Giv aldrig flecainid uden samtidig behandling, der bremser AV-overledningen: stoffet kan omdanne atrieflimren til langsom atrieflagren, der ledes over 1:1 med en kammerfrekvens over 200.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 90 % |
|---|---|
| Vd | 5–10 l/kg |
| t½ | 12–27 h |
| PROTEINBINDING | 40 % |
| METABOLISME | CYP2D6 |
| UDSKILLELSE | Renalt 30 % uomdannet |
| HÆMMER | — |
| VIRKNINGSSTART | 1–3 h po |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Svimmelhed, synsforstyrrelser, hovedpine |
|---|---|
| 1–10 % | Kvalme, tremor, åndenød, breddeøget QRS |
| < 1 % | Atrieflagren med 1:1-overledning, ventrikulær takykardi, hjertesvigt |
Opfølgningsplan
| EKG med QRS-bredde | ved opstart og dosisøgning |
|---|---|
| Arbejds-EKG | ved opstart — proarytmi demaskeres, når frekvensen stiger |
| Ekkokardiografi | før opstart |
| Kreatinin | én gang om året |
Interaktionsbyrde
16 klinisk betydningsfulde. 3 kontraindicerede · 7 alvorlige · 6 moderate.
CYP2D6-hæmmere (fluoxetin, paroxetin, bupropion) øger koncentrationen betydeligt.