Multikanalblokker til oral og intravenøs brug med egenskaber fra klasse I–IV. Omfattende fordeling i vævene og en halveringstid, der måles i uger — både opstart og seponering får konsekvenser i månedsvis.
Handelsnavne: Cordarone
SNÆVERT TERAPEUTISK INDEKS
VIGTIGT
Lungetoksicitet, levertoksicitet og proarytmi. Reservér midlet til livstruende arytmier, og begynd behandlingen under overvågning.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Ventrikelflimren / pulsløs VT | 300 mg iv som bolus, må gentages med 150 mg | efter 3. defibrillering |
| Stabil ventrikulær takykardi | 150 mg iv over 10 min, derefter 1 mg/min i 6 t | herefter 0,5 mg/min |
| Farmakologisk konvertering (iv) | 5–7 mg/kg iv over 1–2 t, derefter 50 mg/t | maks. 1200 mg/24 t |
| Intravenøs mætning | 300 mg i 250 ml glukose 50 mg/ml over 30–60 min, derefter 900–1200 mg over 24 t | helst via centralt venekateter |
| Peroral mætning (produktresuméet) | 200 mg × 3 i 1 uge, derefter 200 mg × 2 i 1 uge | tages sammen med mad |
| Peroral mætning, hurtig | 200 mg × 3 i 4 uger, derefter 200 mg × 1 | praksisregime ud over produktresuméet |
| Vedligeholdelse | 200 mg × 1 eller lavere | dosis revurderes regelmæssigt, særligt over 200 mg dagligt |
Nedsat nyrefunktion
Ingen justering uanset eGFR. Fjernes ikke med hæmodialyse.
Nedsat leverfunktion
Reducér dosis; seponér, hvis ALAT overstiger 3 × udgangsværdien.
Børn
Peroralt: mætning 10–20 mg/kg i døgnet i 7–10 døgn, vedligeholdelse 5–10 mg/kg i døgnet. Intravenøst: mætning 5 mg/kg over 20 min til 2 t, vedligeholdelse 10–15 mg/kg i døgnet. Ved hjertestop 5 mg/kg som bolus, højst 300 mg.
Faldgrube
Undgå midlet som førstevalg ved nyopdaget atrieflimren hos en ung patient uden strukturel hjertesygdom — toksiciteten er kumulativ, og en livsvarig eksponering opvejes sjældent af gevinsten ved at holde rytmen.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 35–65 % oralt |
|---|---|
| Vd | 66 l/kg |
| t½ | 40–55 døgn |
| PROTEINBINDING | 96 % |
| METABOLISME | CYP3A4, CYP2C8 |
| UDSKILLELSE | Biliær / fækal |
| HÆMMER | CYP3A4, 2C9, 2D6, P-gp |
| VIRKNINGSSTART | døgn oralt · minutter iv |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Mikroaflejringer i kornea, fotosensitivitet, kvalme |
|---|---|
| 1–10 % | Hypotyreose, bradykardi, stigning i transaminaser, tremor |
| < 1 % | Lungefibrose, torsades de pointes, opticusneuropati |
Opfølgningsplan
| TSH, levertal | hver 6. måned |
|---|---|
| Røntgen af thorax, spirometri | årligt |
| EKG (QTc) | hver 6. måned |
| Øjenundersøgelse | årligt |
Interaktionsbyrde
28 klinisk betydningsfulde. 4 kontraindicerede · 13 alvorlige · 11 moderate.
Hæmmer CYP3A4 og P-glykoprotein. Halvér dosis af warfarin og digoxin ved opstart.
Lægemiddelform og pris
| Begrænsning | kun kardiologisk regi |
|---|