Intravenøst dihydropyridin med nogle få timers varighed — mindre styrbart end clevidipin, men mere tilgivende. Giver forholdsvis mere venodilatation end arteriolær dilatation sammenlignet med nitroprussid og er et førstevalg ved hypertensiv krise i forbindelse med graviditet eller cerebrovaskulær sygdom.
KRÆVER UDLEVERINGSTILLADELSE
VIGTIGT
Varighed 1,5–5 timer: en overdosering kan ikke titreres væk. Giv ikke ved udtalt aortastenose.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise | 5 mg/time iv, øg med 2,5 mg/time hvert 5.–15. minut | sædvanligt interval 5–15 mg/time |
| Vedligeholdelse efter opnået mål | 3 mg/time iv | sænk dosis, når måltrykket er nået |
| Svært behandlelig hypertension | op til 30 mg/time iv | kun under kontinuerlig overvågning |
| Graviditetsudløst hypertension | 5 mg/time iv, titreres | efter den obstetriske instruks |
Nedsat nyrefunktion
Titrér langsomt. Aktive metabolitter kan akkumulere ved udtalt nyresvigt.
Nedsat leverfunktion
Reducér dosis — udtalt first pass-effekt og nedsat clearance ved leversvigt.
Børn
0,5–5 μg/kg/min iv som infusion, titreres mod måltrykket.
Faldgrube
Undgå ved igangværende myokardieiskæmi uden samtidig betablokade — reflekstakykardien øger iltforbruget. Giv det ikke i et perifert kateter i mere end 12 timer på grund af risiko for tromboflebitis.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 5–15 minutter |
|---|---|
| VARIGHED | 1,5–5 timer |
| t½ (terminal) | 14 timer |
| PROTEINBINDING | > 95 % |
| METABOLISME | CYP3A4, CYP2C8, CYP2D6 |
| UDSKILLELSE | Renal 60 %, fækal 35 % |
| HÆMMER | CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 |
| Vd | 8,3 l/kg |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Hovedpine, takykardi, flushing, kvalme |
|---|---|
| 1–10 % | Perifere ødemer, svimmelhed, hypotension, tromboflebitis ved perifert kateter |
| < 1 % | Myokardieiskæmi ved reflekstakykardi, forværret hjertesvigt |
Opfølgningsplan
| Blodtryk | hvert 5. minut under titrering |
|---|---|
| Hjertefrekvens | kontinuerligt |
| Indstiksstedet | skift hver 12. time ved perifert kateter |
| Leverprøver | ved infusion > 48 t |
Interaktionsbyrde
22 klinisk betydningsfulde. 2 kontraindicerede · 9 alvorlige · 11 moderate.
Hæmmer CYP3A4 og CYP2D6 — øger niveauerne af ciclosporin, tacrolimus og digoxin. Additiv negativ inotropi sammen med betablokkere.
Lægemiddelform og pris
| Injektionsvæske 2,5 mg/ml | 10 ml ampul |
|---|---|
| Færdigblandet infusion | 20 og 40 mg/200 ml |
| Begrænsning | udleveringstilladelse |