Ultrakortvirkende dihydropyridin, som nedbrydes af esteraser i blod og væv — halveringstiden er 5 minutter, og effekten kan styres minut for minut. Selektivt for den glatte muskulatur i karvæggen: sænker den systemiske karmodstand uden at påvirke kontraktilitet, overledning eller fyldningstryk.
KRÆVER UDLEVERINGSTILLADELSEKRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Gives i en lipidemulsion, der indeholder soja og æg — kontraindiceret ved overfølsomhed over for disse, ved defekt lipidomsætning og ved udtalt aortastenose. Kræver kontinuerlig blodtryksovervågning.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise | Startdosis 1–2 mg/time iv, fordobles hvert 90. sekund, indtil målet nærmes | hurtig titrering er mulig takket være den korte halveringstid |
| Sædvanlig terapeutisk dosis | 4–6 mg/time iv | de fleste patienter er kontrollerede i dette interval |
| Perioperativ hypertension | 1–2 mg/time iv, titreres efter måltrykket | både præ-, per- og postoperativt |
| Maksimal dosis | 21 mg/time iv | lipidemulsionen begrænser til 1 000 ml i døgnet |
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering. Metaboliseres af esteraser, ikke af nyren.
Nedsat leverfunktion
Ingen dosisjustering. Metaboliseres ikke via leveren.
Børn
Utilstrækkelig dokumentation hos børn. Anvendes ikke rutinemæssigt.
Faldgrube
Undgå det ved overfølsomhed over for soja eller æg og ved udtalt aortastenose — den hurtige reduktion af afterload kan give kredsløbskollaps hos en patient med fast obstruktion. Lipidbelastningen begrænser behandlingsvarigheden hos patienter, som samtidig får propofol.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 2–4 minutter |
|---|---|
| VARIGHED | 5–15 minutter |
| t½ (initial) | 1 minut |
| t½ (terminal) | 15 minutter |
| Vd | 0,17 l/kg |
| PROTEINBINDING | > 99 % |
| METABOLISME | Esteraser i blod og væv |
| UDSKILLELSE | Renal og fækal (inaktive metabolitter) |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Hovedpine, kvalme, opkastning, feber |
|---|---|
| 1–10 % | Atrieflimren, reflekstakykardi, akut nyresvigt |
| < 1 % | Udtalt hypotension, forværret hjertesvigt, hypertriglyceridæmi ved langvarig infusion |
Opfølgningsplan
| Blodtryk (invasivt) | kontinuerligt |
|---|---|
| Hjertefrekvens | kontinuerligt |
| Triglycerider | ved infusion > 24 t |
| Lipidvolumen i døgnet | maks. 1 000 ml |
Interaktionsbyrde
6 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 2 alvorlige · 3 moderate.
Få farmakokinetiske interaktioner — esterasemetabolismen går uden om CYP. Additiv hypotension sammen med andre vasodilatorer, betablokkere og anæstetika.
Lægemiddelform og pris
| Injektionsemulsion 0,5 mg/ml | 50 og 100 ml |
|---|---|
| Begrænsning | udleveringstilladelse, intensiv- eller hjerteovervågningsafsnit |
| Holdbarhed af åbnet hætteglas | 4 timer |