Mellemformen blandt calciumantagonisterne: bremser AV-knuden som verapamil, men med mindre negativ inotropi og mere kardilatation, og giver mindre forstoppelse. De kardiologiske formuleringer blev afregistreret i 2025 — kun rektalsalven er stadig registreret — så peroralt og intravenøst diltiazem kræver udleveringstilladelse. Verapamil eller en betablokker er derfor i praksis førstevalg til frekvensregulering her.
KRÆVER UDLEVERINGSTILLADELSEKRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Kontraindiceret ved hjertesvigt med nedsat ejektionsfraktion, ved AV-blok II–III uden pacemaker, ved syg sinusknude og ved atrieflimren med præexcitation (WPW) — blokade af AV-knuden kan give accelereret overledning i den accessoriske bane og ventrikelflimren. Kombination med en betablokker, især intravenøst, kan give svær bradykardi og asystoli.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut frekvensregulering ved atrieflimren | 0,25 mg/kg iv over 2 minutter, må gentages med 0,35 mg/kg efter 15 minutter | kun ved smalt QRS uden præexcitation og med bevaret EF |
| Fortsat frekvensregulering | Infusion 5–15 mg/time iv, titreret efter kammerfrekvens | iv-formuleringen findes ikke i Danmark og kræver udleveringstilladelse |
| Frekvensregulering, peroral vedligeholdelse | 180–360 mg dagligt som depotformulering | titrér efter hvilepuls |
| Angina pectoris, herunder vasospastisk | 180–360 mg dagligt som depotformulering | den bedst dokumenterede indikation for diltiazem |
| Hypertension | 180–360 mg dagligt som depotformulering | sjældent førstevalg i Danmark |
Nedsat nyrefunktion
Ingen fastlagt dosisjustering — kun nogle få procent udskilles uomdannet renalt. Følg puls og blodtryk ved udtalt nyresvigt. Fjernes ikke ved hæmodialyse.
Nedsat leverfunktion
Reducér dosis, og titrér langsomt — høj first pass-metabolisme gør, at eksponeringen stiger mærkbart ved cirrose.
Børn
Utilstrækkelig dokumentation hos børn. Frekvensregulering hos børn varetages af børnekardiolog med andre præparater.
Faldgrube
Brug ikke diltiazem til frekvensregulering hos en patient med nedsat venstre ventrikelfunktion — den negative inotropi kan udløse dekompensation, og en betablokker eller digoxin er da det rigtige valg. Giv heller ikke diltiazem ved bredkompleks takykardi af uklar årsag: ved præexciteret atrieflimren kan blokade af AV-knuden udløse ventrikelflimren.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | ca. 40 % (first pass) |
|---|---|
| t½ | 3–6 t |
| PROTEINBINDING | ca. 80 % |
| METABOLISME | CYP3A4, deacetylering |
| AKTIV METABOLIT | Desacetyldiltiazem |
| UDSKILLELSE | Biliær og renal, 2–4 % uomdannet |
| HÆMMER | CYP3A4 og P-gp (moderat) |
| VIRKNINGSSTART | 3 minutter iv · 4–6 t til Cmax for depotformulering |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Perifere ødemer, hovedpine, svimmelhed, ansigtsrødme |
|---|---|
| 1–10 % | Bradykardi, hypotension, træthed, forstoppelse, palpitationer |
| < 1 % | AV-blok III, forværret hjertesvigt, hepatitis, eksfoliativ dermatitis og DRESS |
Opfølgningsplan
| EKG og blodtryk | kontinuerligt under iv-indgift |
|---|---|
| Hvilepuls og tegn på hjertesvigt | ved hver dosisøgning |
| Levertal | ved opstart og derefter årligt |
| Koncentration af digoxin og immunsuppressiva | 1 uge efter ændret dosis |
Interaktionsbyrde
30 klinisk betydningsfulde. 4 kontraindicerede · 14 alvorlige · 12 moderate.
Moderat hæmmer af CYP3A4 og P-glykoprotein — svagere end verapamil, men klinisk relevant. Simvastatin bør ikke overstige 20 mg dagligt; vælg hellere pravastatin eller rosuvastatin. Øger koncentrationen af ciclosporin, tacrolimus, everolimus og direkte virkende antikoagulantia. Additiv blokade af AV-knuden med betablokker, digoxin, amiodaron og ivabradin. Carbamazepinniveauet kan stige betydeligt.
Lægemiddelform og pris
| Depottablet og depotkapsel 90–300 mg | kun med udleveringstilladelse i Danmark |
|---|---|
| Injektionsvæske | ikke markedsført i Danmark |
| Begrænsning | de kardiologiske formuleringer blev afregistreret i 2025 — udleveringstilladelse kræves |