Ticagrelor

Reversibel P2Y12-hæmmer, der ikke kræver metabolisk aktivering og derfor virker hurtigere og mere forudsigeligt end clopidogrel. Dyspnø hos omkring hver tiende er den hyppigste årsag til seponering og skyldes ikke hjertesvigt.

Handelsnavne: Brilique

TO DOSER DAGLIGT

VIGTIGT

Blødningsrisiko. Seponér 5 døgn før planlagt kirurgi. Undgå ved intrakraniel blødning i anamnesen.

Dosering til voksne

Indikation	Regime	Kommentar
Akut koronart syndrom, støddosis	180 mg po som engangsdosis	sammen med ASA
Vedligehold efter ACS	90 mg × 2 po i 12 måneder	derefter revurdering
Forlænget behandling	60 mg × 2 po	ved høj iskæmisk og lav blødningsrisiko
Forud for kirurgi	Seponér 5 døgn før	den reversible binding giver hurtigere restitution end clopidogrel

Nedsat nyrefunktion

Ingen justering; der mangler erfaring ved dialyse.

Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved udtalt leversvigt.

Børn

Ikke indiceret.

Faldgrube

Skift ikke rutinemæssigt fra ticagrelor til clopidogrel på grund af dyspnø uden først at forklare patienten symptomet — generne aftager oftest inden for uger.

Farmakokinetik

BIOTILGÆNGEL.	36 %
Vd	88 l
t½	7 h (aktiv metabolit 9 h)
PROTEINBINDING	> 99 %
METABOLISME	CYP3A4
UDSKILLELSE	Biliær
SUBSTRAT	P-glykoprotein
VIRKNINGSSTART	30 min

Bivirkninger efter hyppighed

≥ 10 %	Dyspnø, blå mærker, næseblødning
1–10 %	Bradyarytmi, hyperurikæmi, kreatininstigning
< 1 %	Alvorlig blødning, intrakraniel blødning

Opfølgningsplan

Blodstatus	ved blødningssymptomer
Kreatinin og urat	efter 1 måned og derefter årligt
Dyspnø	spørges der aktivt til — forveksles med hjertesvigt
Komplians	todosisregimet er den hyppigste årsag til afbrud

Interaktionsbyrde

19 klinisk betydningsfulde. 3 kontraindicerede · 8 alvorlige · 8 moderate.

Stærke CYP3A4-hæmmere er kontraindicerede. Undgå ASA-doser over 100 mg dagligt — effekten af ticagrelor aftager.

Lægemiddelform og pris

Begrænsning	opstart ved kardiolog