Den kraftigste af de perorale P2Y12-hæmmere: et prodrug, der aktiveres i ét enkelt trin, hvilket giver hurtigere og mere forudsigelig hæmning end clopidogrel uden afhængigheden af CYP2C19. Den bedre iskæmiske effekt følges af mere blødning, og gevinsten findes kun i en klart afgrænset gruppe — patienter med akut koronart syndrom, der skal have foretaget PCI. Præparatet gives først, når koronaranatomien er kendt, ikke som forbehandling i ambulancen eller i akutmodtagelsen.
Handelsnavne: Efient
SNÆVER PATIENTGRUPPEKRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Tidligere apopleksi eller TCI er en absolut kontraindikation — i TRITON-TIMI 38 havde disse patienter nettoskade med flere intrakranielle blødninger. Spørg aktivt til anamnesen før støddosis; netop det spørgsmål glemmes lettest, når patienten er på vej til laboratoriet.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut koronart syndrom med planlagt PCI | 60 mg po som støddosis | gives efter koronarangiografien, når anatomien er kendt |
| Vedligeholdelse efter PCI | 10 mg × 1 po i 12 måneder | sammen med ASA 75 mg |
| Vægt under 60 kg | 60 mg som støddosis, derefter 5 mg × 1 po | vedligeholdelsesdosis halveres, støddosis gør ikke |
| Alder 75 år eller derover | Undgå det; er det alligevel indiceret, 60 mg som støddosis og 5 mg × 1 | kun efter en grundig vurdering af gavn og risiko |
| Før kirurgi | Seponér mindst 7 døgn før | irreversibel binding — trombocytfunktionen kommer ikke hurtigere tilbage |
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering, heller ikke ved terminalt nyresvigt. Erfaringen ved dialyse er begrænset, og blødningsrisikoen er højere.
Nedsat leverfunktion
Ingen justering ved let til moderat leversvigt (Child-Pugh A-B). Må ikke bruges ved svært leversvigt.
Børn
Ikke indiceret; der er ikke vist gavn ved seglcellesygdom, og der findes ingen dokumentation ved koronarsygdom hos børn.
Faldgrube
Giv ikke prasugrel som forbehandling før angiografien. Viser undersøgelsen kar, der skal opereres i stedet for at stentes, står patienten med en irreversibel hæmning, der kræver syv døgns ventetid før CABG, og ved dissektion eller en anden diagnose er blødningsrisikoen taget helt uden grund.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | ≥ 79 % |
|---|---|
| Tmax | 30 min (aktiv metabolit) |
| t½ | 7 t (aktiv metabolit, spredning 2–15 t) |
| PROTEINBINDING | 98 % |
| METABOLISME | Esteraser i tarmen, derefter ét CYP-trin (3A4, 2B6, 2C9, 2C19) |
| UDSKILLELSE | Renal cirka 68 %, fækal cirka 27 % |
| BINDING | Irreversibel til P2Y12-receptoren |
| VIRKNINGSSTART | 30 min, maksimal hæmning inden for 1–4 t |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Blå mærker, hæmatomer, forlænget blødningstid ved indstikssteder |
|---|---|
| 1–10 % | Næseblødning, gastrointestinal blødning, hæmaturi, anæmi, udslæt |
| < 1 % | Intrakraniel blødning, livstruende blødning, trombotisk trombocytopen purpura, angioødem |
Opfølgningsplan
| Hæmatologi med hæmoglobin | ved blødningssymptomer og før udskrivelsen |
|---|---|
| Vægt og alder | ved opstart — de afgør, om dosis skal være 10 eller 5 mg |
| Anamnese med apopleksi og TCI | før støddosis og ved hver medicingennemgang |
| Behandlingsvarighed | revurderes efter 12 måneder eller tidligere ved blødning |
Interaktionsbyrde
14 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 6 alvorlige · 7 moderate.
Færre farmakokinetiske interaktioner end clopidogrel, fordi aktiveringen ikke afhænger af en enkelt CYP-isoform og ikke påvirkes nævneværdigt af protonpumpehæmmere. De klinisk vigtige interaktioner er farmakodynamiske: antikoagulantia, trombolytika, NSAID og SSRI øger blødningsrisikoen additivt.
Lægemiddelform og pris
| Filmovertrukken tablet | 5 mg og 10 mg |
|---|---|
| Tilskud | tilskudsberettiget |
| Begrænsning | opstart på PCI-center; ordineres ikke uden kendt koronaranatomi |