Den første triptan og fortsat referencepræparatet, først og fremmest fordi den findes i tre lægemiddelformer med helt forskellig kinetik. Peroralt er biotilgængeligheden lav og virkningsstarten langsom, hvilket rækker ved et almindeligt migræneanfald, men slet ikke ved Hortons hovedpine — der er subkutan injektion, med næsten fuldstændig biotilgængelighed og effekt inden for ti minutter, det, der virker. Vasokonstriktionen er mekanismens bagside: den er hovedsagelig kraniel, men ikke selektiv nok til, at præparatet kan gives til nogen med kendt koronarsygdom.
Handelsnavne: Imigran
KONTRAINDICERET VED ISKÆMISK KARSYGDOMRISIKO FOR MEDICINOVERFORBRUGSHOVEDPINE
VIGTIGT
Sumatriptan er kontraindiceret ved iskæmisk hjertesygdom, gennemgået myokardieinfarkt, Prinzmetals angina, ukontrolleret hypertension, perifer karsygdom samt efter apopleksi eller TCI — vasokonstriktionen kan udløse myokardieiskæmi og infarkt, også hos patienter uden tidligere kendte symptomer. Må aldrig kombineres med ergotamin inden for 24 timer i nogen af retningerne og ikke med MAO-hæmmere eller inden for to uger efter afsluttet MAO-hæmmerbehandling.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Migræneanfald, peroralt | 50 mg po ved anfaldets begyndelse (25–100 mg), kan gentages tidligst efter 2 timer, maks. 300 mg/døgn | tages så tidligt som muligt i hovedpinefasen, ikke under auraen |
| Migræneanfald, nasalt | 10–20 mg nasalt i det ene næsebor, kan gentages efter 2 timer, maks. 40 mg/døgn | førstevalg ved udtalt kvalme og opkastning |
| Migræneanfald, subkutant | 6 mg sc, kan gentages tidligst efter 1 time, maks. 12 mg/døgn | hurtigste virkningsstart — reserveres til svære anfald, hvor tablet ikke rækker |
| Hortons hovedpine (klyngehovedpine) | 6 mg sc ved anfald, højst 2 injektioner i døgnet med mindst 1 times mellemrum | peroral formulering har ingen plads ved Horton — anfaldet er ovre, før tabletten har virket |
| Anfaldsfrekvens og overforbrug | Højst 9 behandlingsdage om måneden med triptan | ved 10 dage eller flere om måneden bør profylakse overvejes og overforbrugshovedpine udelukkes |
Nedsat nyrefunktion
Ingen etableret dosisjustering efter eGFR. Sumatriptan elimineres hovedsagelig ved metabolisme, og metabolitterne er inaktive; forsigtighed ved udtalt nyresvigt.
Nedsat leverfunktion
Ved let til moderat nedsat leverfunktion bør den perorale dosis begrænses til 25–50 mg, fordi førstepassagemetabolismen aftager, og eksponeringen stiger. Ved udtalt leversvigt er sumatriptan kontraindiceret.
Børn
Anbefales ikke til børn under 12 år. Næsespray 10 mg er anvendt til unge på 12–17 år; perorale formuleringer har i studier ikke vist effekt ud over placebo i denne aldersgruppe og anbefales ikke.
Faldgrube
Den hyppigste faldgrube er ikke kontraindikationen, men overforbruget: patienten, der tager triptan 10 dage eller flere om måneden, udvikler medicinoverforbrugshovedpine, som viser sig som stadig hyppigere anfald og tolkes som forværret migræne — hvorefter der udskrives flere triptaner. Tæl behandlingsdage om måneden ved hver fornyelse, og opstart profylakse i stedet for at øge anfaldsmedicinen. Brystsmerter efter injektion er oftest en godartet muskulær trykfornemmelse, men hos en patient med kardiovaskulære risikofaktorer skal de udredes som iskæmi og ikke afvises som en kendt bivirkning.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 10–15 min sc · 15–30 min nasalt · 30–60 min po |
|---|---|
| Tmax | 10–20 min sc · 1–1,5 time nasalt og po |
| BIOTILGÆNGEL. | 96 % sc · ca. 15 % nasalt · 14 % po |
| t½ | ca. 2 timer |
| PROTEINBINDING | 14–21 % |
| METABOLISME | MAO-A til inaktiv indoleddikesyremetabolit |
| UDSKILLELSE | Renalt som inaktiv metabolit |
| TILBAGEFALD | Hovedpinen vender tilbage inden for 24 timer hos 20–40 % |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Forbigående smerte og svie på injektionsstedet, varmefornemmelse, tryk- eller tyngdefornemmelse i bryst, hals og kæber, prikkende fornemmelser |
|---|---|
| 1–10 % | Svimmelhed, træthed og døsighed, kvalme og opkastning, bitter smag ved nasal administration, forbigående blodtryksstigning, muskelsmerter |
| < 1 % | Koronarspasme og myokardieiskæmi, myokardieinfarkt, arytmi, iskæmisk colitis, perifer iskæmi, serotonergt syndrom i kombination med SSRI eller SNRI, anafylaksi |
Opfølgningsplan
| Kardiovaskulær risikovurdering før første dosis | ved opstart, og ved nyopstået risikofaktor |
|---|---|
| Antal behandlingsdage med triptan pr. måned | ved hver receptfornyelse |
| Anfaldsdagbog og effekt af den givne dosis | løbende, gennemgås ved opfølgning |
| Blodtryk | ved opstart og ved kendt hypertension |
Interaktionsbyrde
18 klinisk betydningsfulde. 3 kontraindicerede · 6 alvorlige · 9 moderate.
Absolutte karenser: ergotamin og andre ergotalkaloider må ikke gives inden for 24 timer før eller efter sumatriptan på grund af additiv og langvarig vasospasme, og MAO-hæmmere er kontraindicerede under igangværende behandling og i to uger efter seponering, fordi sumatriptan nedbrydes af MAO-A. En anden triptan bør ikke gives inden for 24 timer. Kombination med SSRI, SNRI eller lithium giver en lille, men reel risiko for serotonergt syndrom.
Lægemiddelform og pris
| Tablet 50 og 100 mg | Imigran Novum og generika — i håndkøb i mindre pakning ved kendt migrænediagnose |
|---|---|
| Næsespray 10 og 20 mg | endosisbeholder, til patienter med opkastninger |
| Injektionsvæske 12 mg/ml, fyldt pen 6 mg/0,5 ml | subkutant — den eneste formulering med dokumenteret effekt ved Hortons hovedpine |