NSAID med lang halveringstid på 10–17 timer, hvilket gør, at dosering morgen og aften er nok til at holde en jævn effekt hele døgnet. Det passer til tilstande med vedvarende inflammatoriske smerter — artritis, urinsyregigt, dysmenoré — hvor ibuprofen kræver fire doser. Naproxen har den mest gunstige kardiovaskulære profil blandt NSAID og er derfor førstevalg, når et NSAID skal gives til en patient med hjerte-kar-sygdom.
NYRERISIKO VED HYPOVOLÆMI
VIGTIGT
Samme NSAID-risici som resten af klassen, men med lang varighed: en dosis, der udløser nyresvigt eller ulcusblødning, virker videre i et døgn. Akut nyreskade hos den dehydrerede eller RAAS-behandlede patient er den hyppigste alvorlige hændelse. Kontraindiceret fra graviditetsuge 20.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akutte og inflammatoriske smerter, voksne | 250–500 mg morgen og aften, højst 1 000 mg/døgn | to doser er nok takket være den lange halveringstid |
| Akut urinsyregigtanfald | 750 mg som startdosis, derefter 250 mg hver 8. time, indtil anfaldet er vendt | sædvanligvis 3–5 døgn |
| Dysmenoré | 500 mg ved smertedebut, derefter 250 mg hver 6. til 8. time | højst 1 250 mg det første døgn |
| Langvarig artritisbehandling | 500 mg × 2 sammen med protonpumpehæmmer | revurdér indikationen mindst hver tredje måned |
| Ældre eller nedsat nyrefunktion | Laveste effektive dosis, revurdér tidligt | den lange halveringstid gør akkumulering mere mærkbar |
Nedsat nyrefunktion
eGFR 30–60 ml/min: undgå om muligt, ellers reduceret dosis med kontrol af kreatinin. eGFR < 30 ml/min: kontraindiceret.
Nedsat leverfunktion
Reducér dosis ved nedsat leverfunktion. Undgå helt ved dekompenseret cirrose på grund af risiko for hepatorenalt syndrom og variceblødning.
Børn
Ved juvenil idiopatisk artritis fra 5-årsalderen 10 mg/kg/døgn fordelt på to doser. Anvendes ikke som almindeligt febernedsættende eller smertestillende middel til børn.
Faldgrube
Den lange halveringstid gør naproxen uegnet som enkeltstående febernedsættende middel til skrøbelige ældre — går det galt med nyrefunktionen, sidder effekten i et helt døgn, efter at man er holdt op. Ved forbigående smerter hos en patient med marginal nyrefunktion er paracetamol, eller et korttidsvirkende NSAID i en enkelt dosis, et sikrere valg.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 95 % po |
|---|---|
| Vd | 0,16 l/kg |
| t½ | 10–17 t |
| PROTEINBINDING | > 99 % |
| METABOLISME | Hepatisk, CYP2C9 og CYP1A2 |
| UDSKILLELSE | Renalt som konjugater og metabolitter |
| VIRKNINGSSTART | 30–60 min |
| VARIGHED | 8–12 t |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Dyspepsi, halsbrand, mavesmerter, kvalme |
|---|---|
| 1–10 % | Hovedpine, svimmelhed, tinnitus, ødem, blodtryksstigning, kreatininstigning |
| < 1 % | Ulcus med blødning eller perforation, akut nyresvigt, forværring af hjertesvigt, agranulocytose, alvorlige hudreaktioner |
Opfølgningsplan
| Kreatinin og eGFR | før opstart og efter 1–2 uger |
|---|---|
| Blodtryk | ved behandling ud over nogle få uger |
| Hæmoglobin og gastrointestinale symptomer | hver tredje måned ved kontinuerlig behandling |
| Fortsat indikation | ved hver receptfornyelse |
Interaktionsbyrde
26 klinisk betydningsfulde. 2 kontraindicerede · 10 alvorlige · 14 moderate.
Triple whammy — NSAID sammen med ACE-hæmmer eller ARB og diuretikum — er den vigtigste kombination at undgå, især ved samtidigt væsketab. Naproxen øger litiumkoncentrationen og nedsætter clearance af metotrexat. Additiv blødningsrisiko sammen med warfarin, DOAK, trombocythæmmere og SSRI. Ligesom ibuprofen kan naproxen blokere acetylsalicylsyrens virkning på trombocytten.
Lægemiddelform og pris
| Tablet | 250 og 500 mg |
|---|---|
| Enterotablet | 250 og 500 mg |
| Begrænsning | i håndkøb kun i mindre pakning og til kortvarig brug |