En tablet til natten, der blokerer cysteinylleukotriener — nem at tage, men effekten er gennemgående svagere end at øge inhalationssteroiden. Pladsen er som tillæg, når steroid plus LABA ikke slår til, ved anstrengelsesudløst astma og hos patienter med samtidig allergisk rinitis eller aspirinudløst luftvejssygdom. Det, der afgør, om præparatet passer, er ikke effekten, men de neuropsykiatriske bivirkninger, som skal efterspørges aktivt.
Handelsnavne: Singulair
NEUROPSYKIATRISK RISIKOKRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Alvorlige neuropsykiatriske reaktioner — mareridt, søvnforstyrrelse, angst, aggressivitet, depression og selvmordstanker — har ført til advarsler fra både EMA og FDA. Symptomerne kan opstå når som helst under behandlingen, også hos børn, og går som regel tilbage efter seponering. Informér patient og forældre før opstart.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Astma, tillægsbehandling hos voksne | 10 mg en gang dagligt til natten | fra 15 år; evaluér effekten efter 4 uger |
| Anstrengelsesudløst bronkokonstriktion | 10 mg dagligt til natten | beskytter døgnet rundt, men SABA før anstrengelse virker hurtigere |
| Allergisk rinitis med samtidig astma | 10 mg dagligt til natten | én tablet dækker begge diagnoser; nasalt steroid virker bedre på næsen |
| Astma hos børn 6–14 år | 5 mg tyggetablet en gang dagligt til natten | erstatter ikke inhalationssteroid ved persisterende astma |
| Astma hos børn 2–5 år | 4 mg tyggetablet eller granulat en gang dagligt til natten | granulatet kan blandes i en skefuld mad |
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering uanset nyrefunktionsniveau — udskillelsen sker med galden.
Nedsat leverfunktion
Ingen dosisjustering ved let til moderat leversvigt. Dokumentationen er utilstrækkelig ved svært leversvigt; undgå.
Børn
4 mg fra 6-månedersalderen (granulat), 4 mg tyggetablet 2–5 år, 5 mg tyggetablet 6–14 år, 10 mg fra 15 år.
Faldgrube
Undgå montelukast som erstatning for inhalationssteroid ved persisterende astma — effekten rækker ikke, og inflammationen består. Undgå også hos patienter med kendt depression, angstlidelse eller tidligere selvmordsadfærd, og seponér med det samme, hvis der kommer adfærdsændring, mareridt eller nedtrykthed efter opstart, i stedet for at afvente.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | cirka 64 % oralt |
|---|---|
| MAKSKONC. | 3–4 timer (tablet) |
| t½ | 2,7–5,5 timer |
| PROTEINBINDING | over 99 % |
| METABOLISME | CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9 |
| UDSKILLELSE | Biliær, praktisk taget ingen renal |
| VIRKNINGSSTART | effekt på luftvejene inden for 1 døgn |
| FULD EFFEKT | evalueres efter 2–4 uger |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Hovedpine, mavesmerter, øvre luftvejsinfektion |
|---|---|
| 1–10 % | Mareridt, søvnforstyrrelse, irritabilitet, diarré, hududslæt, stigning i transaminaser |
| < 1 % | Depression, aggressivitet, selvmordstanker og selvmordsadfærd, hallucinationer, eosinofil granulomatose med polyangiitis, hepatitis |
Opfølgningsplan
| Neuropsykiatriske symptomer og søvn | efterspørges aktivt ved hvert kontrolbesøg |
|---|---|
| Astmakontrol (ACT eller symptomdagbog) | efter 4 uger og derefter ved kontrolbesøg |
| Forbrug af anfaldsmedicin | ved hvert kontrolbesøg |
| Levertal | kun ved symptomer på leverpåvirkning |
Interaktionsbyrde
11 klinisk betydningsfulde. 0 kontraindicerede · 2 alvorlige · 9 moderate.
Phenobarbital, phenytoin og rifampicin inducerer metabolismen og sænker plasmaniveauerne mærkbart. Gemfibrozil hæmmer CYP2C8 og fordobler eksponeringen. Interaktionerne er sjældent dosisbegrænsende — den klinisk vigtige overvågning er den neuropsykiatriske.
Lægemiddelform og pris
| Filmovertrukket tablet 10 mg | voksne og børn fra 15 år |
|---|---|
| Tyggetablet 4 og 5 mg | børn på henholdsvis 2–5 og 6–14 år |
| Begrænsning | ingen — godkendt i Danmark og substituerbart med generika |