Den mest anvendte betablokker i dansk kardiologi. Depotformuleringen giver et jævnt plasmaniveau over døgnet og er den form, der er undersøgt ved hjertesvigt — almindelig tablet og depottablet kan ikke uden videre erstatte hinanden.
Handelsnavne: Betaloc Zok
VIGTIGT
Brat seponering kan udløse angina, arytmi og myokardieinfarkt. Aftrap over mindst to uger.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hjertesvigt (HFrEF) | 12,5–25 mg depot × 1, fordobles hver 2. uge op til 200 mg | måldosis, ikke symptomdosis |
| Frekvensregulering ved atrieflimren | 50–100 mg depot × 1, op til 200 mg | titrér mod hvilepuls 60–100 |
| Akut frekvensregulering | 2,5–5 mg iv langsomt, gentages til maks. 15 mg | under EKG-overvågning |
| Hypertension og angina | 50–100 mg depot × 1 | sjældent mest effektivt som monoterapi mod hypertension |
| Perioperativ hypertension og hypertensiv krise | 1,25–5 mg iv, derefter 2,5–15 mg iv hver 3.–6. time | svagere blodtrykseffekt end esmolol og labetalol |
Nedsat nyrefunktion
Ingen justering.
Nedsat leverfunktion
Reducér dosis — metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2D6.
Børn
0,1 mg/kg iv langsomt ved arytmi; peroral dosering fastlægges af børnekardiolog.
Faldgrube
Start ikke behandlingen, og øg ikke dosis, under pågående dekompensation — betablokade titreres, når patienten er stabil og euvolæmisk, ikke under akut lungeødem.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 35–50 % (førstepassage) |
|---|---|
| Vd | 3,2–5,6 l/kg |
| t½ | 3–7 t (depot: jævnt niveau 24 t) |
| PROTEINBINDING | 12 % |
| METABOLISME | CYP2D6 |
| UDSKILLELSE | Renalt som metabolitter |
| HÆMMER | — |
| VIRKNINGSSTART | 1–2 t po · 5 min iv |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Træthed, bradykardi, kolde ekstremiteter, svimmelhed |
|---|---|
| 1–10 % | Mareridt, erektil dysfunktion, bronkospasme, depression |
| < 1 % | AV-blok, forværret hjertesvigt ved for hurtig optitrering |
Opfølgningsplan
| Puls og blodtryk | ved hver dosisøgning |
|---|---|
| Vægt og symptomer | under titrering ved hjertesvigt |
| EKG | ved bradykardi eller svimmelhed |
| Kreatinin og kalium | ved samtidig RAAS-blokade |
Interaktionsbyrde
18 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 6 alvorlige · 11 moderate.
Stærke CYP2D6-hæmmere (paroxetin, fluoxetin, bupropion) kan mangedoble koncentrationen.