Den betablokker, man vælger, når man vil kunne fortryde. Halveringstiden er 9 minutter, og effekten er væk 20–30 minutter efter, at infusionen er stoppet. Det gør stoffet brugbart hos patienter, hvor betablokade er ønskelig, men risikabel — truende hjertesvigt, obstruktiv lungesygdom, uafklaret hæmodynamik.
Handelsnavne: Brevibloc
KRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Undgå ved akut hjertesvigt, ved AV-blok grad II–III uden pacemaker og ved kardiogent shock. Bolusdoser kan give udtalt blodtryksfald.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise | Støddosis 500 μg/kg iv over 1 minut, derefter infusion 25–50 μg/kg/min | titreres hvert 4. minut |
| Aortadissektion | Samme støddosis, titrér mod puls < 60/min og systolisk < 120 mmHg | betablokade før karudvidende behandling |
| Perioperativ takykardi og hypertension | Infusion 25–300 μg/kg/min | bolus 300 μg/kg må gentages under infusionen |
| Frekvensregulering ved supraventrikulær takykardi | 500 μg/kg som bolus, derefter 50–200 μg/kg/min | maksimal dosis 300 μg/kg/min |
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering af esmolol. Den sure metabolit ophobes ved udtalt nyresvigt, men er klinisk inaktiv.
Nedsat leverfunktion
Ingen dosisjustering — stoffet hydrolyseres af esteraser i de røde blodlegemer.
Børn
Støddosis 500 μg/kg iv over 1 minut, derefter 50–300 μg/kg/min.
Faldgrube
Giv ikke esmolol som eneste behandling ved fæokromocytom eller ved hypertension udløst af kokain eller amfetamin — uhæmmet alfastimulation øger trykket yderligere. Giv alfablokade først.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 1 minut |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 5 minutter |
| VARIGHED | 20–30 minutter |
| t½ | 9 minutter |
| Vd | 3,4 l/kg |
| PROTEINBINDING | 55 % |
| METABOLISME | Esteraser i erytrocytter |
| UDSKILLELSE | Renal (inaktiv metabolit) |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Blodtryksfald, kvalme, svedtendens |
|---|---|
| 1–10 % | Bradykardi, flushing, svimmelhed, reaktion ved indstiksstedet |
| < 1 % | Bronkospasme, AV-blok, forværret hjertesvigt, asystoli |
Opfølgningsplan
| Blodtryk | kontinuerligt |
|---|---|
| EKG og hjertefrekvens | kontinuerligt |
| Indstiksstedet | hver time |
| Kaliumniveau | ved infusion > 24 h |
Interaktionsbyrde
14 klinisk betydningsfulde. 2 kontraindicerede · 6 alvorlige · 6 moderate.
Additiv bradykardi og AV-blok sammen med verapamil, diltiazem og digoxin. Ved fæokromocytom og kokainudløst hypertension kræves alfablokade først.
Lægemiddelform og pris
| Injektionsvæske 10 mg/ml | ampul på 10 ml |
|---|---|
| Infusionsvæske 20 mg/ml | 5 ml, skal fortyndes |
| Begrænsning | intensivafdeling, hjerteovervågning og operationsgang |