Arbejdshesten ved hypertensiv krise i Danmark. Den kombinerede alfa- og betablokade sænker trykket uden reflekstakykardi, og det gør præparatet anvendeligt ved samtidig myokardieiskæmi, ved aortadissektion og som førstevalg under graviditet.
Handelsnavne: Trandate
VIGTIGT
Negativ inotrop effekt — undgå ved hypertensiv krise med akut venstresidig hjertesvigt og lungeødem. Risiko for bronkospasme ved astma.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise, bolusregime | 20 mg iv over 2 minutter, derefter 20–80 mg hvert 10. minut | samlet dosis højst 300 mg |
| Hypertensiv krise, infusion | 0,5–2 mg/minut iv | titreres mod måltrykket, undertiden kræves højere doser |
| Præeklampsi og eklampsi | 20 mg iv, derefter 40 mg og 80 mg med 10 minutters mellemrum | førstevalg, efter obstetrisk instruks |
| Blodtrykskontrol forud for trombolyse ved apopleksi | 10–20 mg iv, må gentages | mål < 185/110 mmHg |
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering. Fjernes ikke af hæmodialyse.
Nedsat leverfunktion
Reducér dosis på grund af udtalt first pass-metabolisme. Seponér ved tegn på leverskade.
Børn
0,2–1 mg/kg iv som bolus (maks. 40 mg), eller infusion 0,4–3 mg/kg/time.
Faldgrube
Undgå ved akut lungeødem med nedsat funktion af venstre ventrikel; den negative inotropi forværrer situationen. Ved fæokromocytom samt kokain- eller metamfetaminoverdosis skal der gives alfablokade, før labetalol.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 5–10 minutter |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 5–15 minutter |
| VARIGHED | 2–4 timer |
| t½ | 5,5 timer |
| α:β-FORHOLD (iv) | 1:7 |
| PROTEINBINDING | 50 % |
| METABOLISME | Glukuronidering i leveren |
| UDSKILLELSE | Renal (konjugater) |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Svimmelhed, kvalme, ortostatisk hypotension, træthed |
|---|---|
| 1–10 % | Opkastning, paræstesier i hovedbunden, bradykardi, tilstoppet næse |
| < 1 % | AV-blok, bronkospasme, hepatocellulær skade, forværret hjertesvigt |
Opfølgningsplan
| Blodtryk | hvert 5. minut ved bolus |
|---|---|
| EKG og hjertefrekvens | kontinuerligt |
| Levertal | ved behandling > 3 døgn |
| Ortostatisk blodtryksmåling | før mobilisering |
Interaktionsbyrde
17 klinisk betydningsfulde. 2 kontraindicerede · 7 alvorlige · 8 moderate.
Additiv bradykardi ved samtidig brug af verapamil og diltiazem. Maskerer symptomer på hypoglykæmi hos insulinbehandlede. Ved fæokromocytom skal der gives alfablokade først.
Lægemiddelform og pris
| Injektionsvæske 5 mg/ml | 20 ml ampul |
|---|---|
| Tablet 100 og 200 mg | peroral opfølgning |
| Begrænsning | ingen — godkendt i Danmark |