Det mest selektive af SSRI-præparaterne og et af dem, der tåles bedst ved depression og generaliseret angst. Det, der styrer doseringen, er ikke effekten, men hjertet: Lægemiddelstyrelsen sænkede den maksimale dosis, da man påviste en dosisafhængig QT-forlængelse, og loftet har siden ligget på 20 mg til voksne og 10 mg til patienter over 65 år. Hos ældre er hyponatriæmi den bivirkning, der oftest afbryder behandlingen.
Handelsnavne: Cipralex
KRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Dosisafhængig QT-forlængelse med risiko for torsades de pointes, især ved hypokaliæmi, bradykardi eller samtidig behandling med andre QT-forlængende lægemidler. Overskrid ikke 20 mg dagligt, og ikke 10 mg hos patienter over 65 år eller ved kendt langsom CYP2C19-metabolisme.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Depression | 10 mg dagligt, ved utilstrækkelig effekt øgning til 20 mg | 20 mg er absolut maksimal dosis hos voksne |
| Generaliseret angst, socialfobi, OCD | 10 mg dagligt, individuel øgning til højst 20 mg | vurdér effekten efter 4–6 uger |
| Panikangst | 5 mg dagligt den første uge, derefter 10 mg | lav startdosis dæmper den indledende forværring af uro |
| Patient over 65 år | 5 mg dagligt ved opstart, højst 10 mg dagligt | nedsat maksimal dosis efter Lægemiddelstyrelsens anbefaling |
| Langsom CYP2C19-metabolisator | 5 mg dagligt ved opstart, højst 10 mg dagligt | dobbelt så høj eksponering som normalt |
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering ved let til moderat nedsat nyrefunktion. Ved eGFR under 30 ml/min mangler dokumentation — udvis forsigtighed, og titrér langsomt op.
Nedsat leverfunktion
5 mg dagligt de første to uger ved let til moderat leversvigt, derefter højst 10 mg. Ved svært leversvigt kræves særlig forsigtighed og lavest mulige dosis.
Børn
Der findes ingen godkendt indikation til børn og unge under 18 år; effektdata er utilstrækkelige, og suicidalrelateret adfærd sås hyppigere end med placebo i studierne. Behandling under 18 år hører hjemme i børne- og ungdomspsykiatrisk regi.
Faldgrube
Undgå hos patienter med kendt forlænget QT-interval, med anden QT-forlængende medicin eller med ubehandlet hypokaliæmi — vælg sertralin i stedet. Seponér ikke brat: escitalopram giver tydelige seponeringssymptomer og skal trappes ned over mindst 2–4 uger.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | omtrent 80 % |
|---|---|
| t½ | omtrent 30 timer |
| PROTEINBINDING | omtrent 56 % |
| METABOLISME | Hovedsageligt CYP2C19, tillige 3A4 og 2D6 |
| HÆMMER | CYP2D6 svagt |
| UDSKILLELSE | Renal, som metabolitter |
| STEADY STATE | omtrent 1 uge |
| VIRKNINGSSTART | 2–4 uger for antidepressiv effekt |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Kvalme, hovedpine, søvnforstyrrelse, træthed, seksuel dysfunktion |
|---|---|
| 1–10 % | Uro i starten, svedtendens, mundtørhed, diarré, vægtændring, hyponatriæmi hos ældre |
| < 1 % | QT-forlængelse og torsades de pointes, serotonergt syndrom, udtalt hyponatriæmi med SIADH, gastrointestinal blødning, kramper |
Opfølgningsplan
| EKG med QTc ved risikofaktorer | før opstart og efter dosisøgning |
|---|---|
| Natrium hos ældre og hos diuretikabehandlede | før opstart og efter 1–2 uger |
| Kalium og magnesium ved QT-risiko | før opstart og ved diarré eller diuretika |
| Suicidalitet og behandlingsrespons | inden for 1–2 uger efter opstart |
Interaktionsbyrde
26 klinisk betydningsfulde. 4 kontraindicerede · 10 alvorlige · 12 moderate.
Kontraindiceret sammen med MAO-hæmmere, linezolid og lægemidler, der forlænger QT-tiden, for eksempel klasse IA- og III-antiarytmika, visse antipsykotika og makrolider. CYP2C19-hæmmere som omeprazol øger koncentrationen. Additiv blødningsrisiko sammen med NSAID, acetylsalicylsyre og antikoagulantia.
Lægemiddelform og pris
| Filmovertrukken tablet | 5, 10, 15 og 20 mg |
|---|---|
| Orale dråber, opløsning | 20 mg/ml |
| Begrænsning | ingen — generisk og tilskudsberettiget |