Blokerer plasminogenets lysinbindingssteder og forhindrer dermed, at koaglet opløses — den stabiliserer en prop, der allerede er dannet, den danner ingen ny. Billig, bredt tilgængelig og en af de få blødningsbehandlinger med dokumenteret gevinst på dødeligheden, men kun hvis den gives tidligt: efter tre timer fra skade eller fødsel forsvinder gevinsten og kan vende til skade. Doserne er nemme at huske; pointen er at huske dem hurtigt.
Handelsnavne: Cyklokapron
VIGTIGT
Utilsigtet intratekal administration giver kramper og er ofte dødelig — kontrollér ampullen før hver injektion. Giv ikke ved igangværende arteriel eller venøs trombose og ikke ved hæmaturi fra de øvre urinveje.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Traumatisk blødning | 1 g iv over 10 minutter, derefter 1 g som infusion over 8 timer | skal påbegyndes inden for 3 timer efter skaden (CRASH-2) |
| Postpartumblødning | 1 g iv over 10 minutter, må gentages med 1 g efter 30 minutter ved fortsat blødning | inden for 3 timer efter fødslen (WOMAN) |
| Generel fibrinolyse, kirurgisk blødning | 1 g iv langsomt (højst 1 ml/minut) hver 6.–8. time, svarende til cirka 15 mg/kg | injektionshastigheden styrer blodtryksfaldet |
| Menoragi og slimhindeblødning | 1–1,5 g po 3–4 gange dagligt i 3–4 døgn | ved næseblødning kan opløsningen også påføres lokalt |
| Traumatisk hjerneskade | 1 g iv over 10 minutter, derefter 1 g over 8 timer | inden for 3 timer, størst gevinst ved let til moderat skade (CRASH-3) |
Nedsat nyrefunktion
Dosisreduktion efter serumkreatinin: 120–249 μmol/l giver 10 mg/kg hver 12. time, 250–500 μmol/l giver 10 mg/kg hver 24. time og over 500 μmol/l giver 5 mg/kg hver 24. time. Svært nyresvigt er en kontraindikation på grund af ophobning.
Nedsat leverfunktion
Ingen dosisjustering — metabolismen er ubetydelig, og udskillelsen er renal.
Børn
Fra 1-årsalderen cirka 20 mg/kg i døgnet fordelt på 2–3 doser ved de godkendte indikationer. Ved traume anvendes i dansk praksis 15 mg/kg iv (højst 1 g) over 10 minutter efterfulgt af infusion efter det lokale børnetraumeprogram.
Faldgrube
Giv ikke tranexamsyre ved makroskopisk hæmaturi med mistanke om udgangspunkt i nyre eller ureter. Koaglet stabiliseres da i nyrebækken og ureter, hvilket kan give afløbshindring med hydronefrose, anuri og nyresvigt. Undgå det også ved igangværende DIC uden dominerende fibrinolyse, og undlad, når der er gået mere end tre timer siden traume eller fødsel — gevinsten er da væk.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | minutter iv |
|---|---|
| BIOTILGÆNGEL. | cirka 34 % oralt |
| t½ | cirka 3 timer |
| PROTEINBINDING | cirka 3 % |
| METABOLISME | Ubetydelig |
| UDSKILLELSE | Renal, cirka 90 % inden for 24 timer |
| RENALT CLEARANCE | 110–116 ml/min |
| VIRKNINGSMEKANISME | Blokerer plasminogenets lysinbindingssteder |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Kvalme, opkastning, diarré — dosisafhængigt og hyppigst ved peroral behandling |
|---|---|
| 1–10 % | Blodtryksfald ved for hurtig injektion, svimmelhed, hududslæt |
| < 1 % | Kramper, arteriel og venøs trombose, synsforstyrrelse og forstyrret farvesans, anafylaksi |
Opfølgningsplan
| Blødningsmængde og hæmodynamik | løbende under akut blødning |
|---|---|
| Kreatinin og eGFR | før dosis og ved gentagen dosering |
| Tegn på trombose | dagligt ved behandling ud over et døgn |
| Synsstyrke og farvesyn | ved behandling længere end nogle uger |
Interaktionsbyrde
9 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 3 alvorlige · 5 moderate.
Kombination med protrombinkomplekskoncentrat, faktor VIIa eller østrogenholdig prævention øger trombosrisikoen. Tranexamsyre modvirker trombolytika og bør ikke gives samtidig med alteplase mod den samme blødning, uden at trombolyseindikationen revurderes.
Lægemiddelform og pris
| Injektions- og infusionsvæske 100 mg/ml | 5 ml ampul, 500 mg |
|---|---|
| Filmovertrukken tablet 500 mg | peroral fortsættelse og menoragi |
| Begrænsning | ingen — findes på akutvognen, fødegangen og i ambulancen |