HMG-CoA-reduktashämmare

🇸🇪 Rosuvastatin

Crestor · Rosuvastatin Krka · Rosuvastatin Sandoz

Den mest potenta statinen per milligram: 10 mg sänker LDL ungefär lika mycket som atorvastatin 20 mg, och 20 mg motsvarar atorvastatin 40–80 mg. Den metaboliseras inte via CYP3A4, vilket gör den till förstahandsvalet hos patienter som står på azoler, makrolider eller HIV-läkemedel. Priset är att exponeringen styrs av OATP1B1-upptag och njurfunktion i stället, så dosintervallet 5–40 mg måste anpassas efter härkomst och eGFR.

BOKSET ADVARSEL

Myopati och rabdomyolys är dosberoende. Kombinationen 40 mg, nedsatt njurfunktion och ciklosporin eller gemfibrozil är den farligaste — 40 mg är kontraindicerat redan vid eGFR under 60 ml/min.

Dosering til voksne

Per indikationuppdaterad 2026-08-22

Indikation	Regim	Kommentar
Sekundärprevention, mycket hög risk	20 mg po dagligen, vid behov 40 mg	20 mg motsvarar atorvastatin 40–80 mg
Primärprevention, hög risk	10 mg po dagligen	sänker LDL med omkring 45 %
Ostasiatisk härkomst	Starta med 5 mg po dagligen	upp till dubbelt så hög plasmaexponering
Otillräcklig effekt av statin ensam	10–20 mg po dagligen + ezetimib 10 mg	ger ytterligare cirka 20 % LDL-sänkning
Statinintolerans	5 mg po dagligen eller varannan dag	lägsta tolerabla dos är bättre än ingen statin

Nedsat nyrefunktion

eGFR 30–60 ml/min: startdos 5 mg och 40 mg är kontraindicerat. eGFR under 30 ml/min: kontraindicerat enligt europeisk produktresumé. Proteinuri av tubulärt ursprung förekommer vid 40 mg och är sällan progressiv.

Nedsat leverfunktion

Kontraindicerat vid aktiv leversjukdom och vid oförklarad kvarstående transaminasstegring. Vid stabil kronisk leversjukdom används låg dos med kontroll av ALAT.

Børn

Familjär hyperkolesterolemi från 6 års ålder, 5–20 mg beroende på ålder, insatt av barnläkare.

Faldgrube

Höj inte reflexmässigt till 40 mg när LDL-målet inte nås. Kontrollera först eGFR och härkomst — vid eGFR under 60 ml/min är dosen kontraindicerad, och hos patienter med ostasiatiskt ursprung ger den samma exponering som 80 mg hos andra. Tillägg av ezetimib är nästan alltid det säkrare steget.

Farmakokinetik

BIOTILLGÄNGL.: 20 %
Vd: 134 l
t½: 19 h
PROTEINBINDNING: cirka 90 %
METABOLISM: Minimal; delvis CYP2C9 — ej CYP3A4
UTSÖNDRING: Fekal (90 %), renalt cirka 10 %
SUBSTRAT: OATP1B1 och BCRP
ANSLAG: Full lipideffekt efter 4 veckor

Bivirkninger efter hyppighed

≥ 10 %

Myalgi, huvudvärk, illamående och buksmärta

1–10 %

Transaminasstegring, yrsel, förstoppning, hyperglykemi

< 1 %

Rabdomyolys, immunmedierad nekrotiserande myopati, leverskada

Opfølgningsplan

Lipidstatus: 8–12 veckor efter insättning eller dosändring
ALAT: före insättning och vid symtom
CK: endast vid muskelsymtom, inte rutinmässigt
eGFR: före dosökning till 40 mg och därefter årligen

Interaktionsbyrde

18klinisk betydningsfulde

2 kontraindicerede · 7 alvorlige · 9 moderate. Ciklosporin är kontraindicerat (sjufaldig exponeringsökning) och gemfibrozil ska undvikas. Flera proteashämmare höjer exponeringen kraftigt via OATP1B1 och BCRP. Warfarin-INR kan stiga vid insättning. Interaktionsprofilen är betydligt smalare än atorvastatins eftersom CYP3A4 inte är inblandat.

Lægemiddelform og pris

Filmdragerad tablett: 5, 10, 20 och 40 mg
Förmån: ingår i läkemedelsförmånen
Begränsning: 40 mg endast till patienter som inte når LDL-målet på 20 mg och saknar riskfaktorer för myopati