Det perorale glukokortikoid, der bruges mest i dansk sygehusvæsen — 5 mg svarer til 20 mg hydrokortison, med kraftig antiinflammatorisk effekt og ubetydelig mineralokortikoid aktivitet. Effekten er sjældent problemet; det, der styrer anvendelsen, er behandlingens varighed, fordi både bivirkningsbyrden og hæmningen af patientens egen kortisolakse følger den kumulative dosis og tiden. Læg seponeringsplanen allerede ved opstart.
KRÆVER OVERVÅGNING
VIGTIGT
Efter mere end tre ugers behandling i suprafysiologisk dosis er hypothalamus-hypofyse-binyreaksen hæmmet. Brat seponering eller interkurrent sygdom uden stressdosis kan udløse binyrebarkkrise med hypotension og hyponatriæmi.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| KOL-eksacerbation | 30–40 mg po én gang dagligt i 5 døgn | ingen nedtrapning er nødvendig ved så kort en kur |
| Akut astmaeksacerbation | 30–40 mg po én gang dagligt i 5–7 døgn | gives tidligt, effekt først efter 4–6 timer |
| Temporalisarteritis uden synspåvirkning | 40–60 mg po dagligt, indtil SR og CRP er normaliseret | derefter nedtrapning med 5 mg hver 3. uge til 20 mg |
| Temporalisarteritis med synspåvirkning | Methylprednisolon 500–1 000 mg iv i 3 døgn, derefter prednisolon 40–60 mg po | behandl på klinisk mistanke, vent ikke på biopsien |
| Polymyalgia rheumatica | 15–20 mg po dagligt i 3–4 uger, derefter langsom nedtrapning | manglende effekt inden for 3 døgn taler imod diagnosen |
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering ved nedsat nyrefunktion. Vær opmærksom på, at natriumretention og blodtryksstigning tåles dårligere ved fremskredent nyresvigt.
Nedsat leverfunktion
Prednison skal omdannes til prednisolon i leveren og bør undgås ved udtalt leversvigt — giv prednisolon direkte. Ved cirrose øges den frie fraktion; overvej dosisreduktion.
Børn
Astma og pseudocroup: 1–2 mg/kg dagligt (maks. 40 mg) i 3–5 døgn. Nefrotisk syndrom og reumatologiske tilstande doseres efter specialistprotokol.
Faldgrube
Undgå at seponere brat efter mere end tre ugers behandling — trap ned, og informér patienten om dobbelt dosis ved feber over 38 °C. Undgå også at lade en kur glide over i vedligeholdelsesbehandling uden at tage stilling til osteoporoseprofylakse: calcium og D-vitamin til alle, bisfosfonat ved ≥ 7,5 mg dagligt i ≥ 3 måneder hos en patient med frakturrisiko.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 70–90 % oralt |
|---|---|
| VIRKNINGSSTART | biologisk effekt efter 2–6 timer |
| t½ (plasma) | 2–4 timer |
| BIOLOGISK t½ | 12–36 timer |
| ÆKVIVALENS | 5 mg = 20 mg hydrokortison = 4 mg methylprednisolon = 0,6 mg betamethason |
| PROTEINBINDING | 70–90 % (transkortin, albumin) |
| METABOLISME | Hepatisk, CYP3A4 |
| UDSKILLELSE | Renal som metabolitter |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Søvnforstyrrelse, øget appetit og vægtstigning, hyperglykæmi, påvirket stemningsleje, ødem |
|---|---|
| 1–10 % | Cushingoide træk, hudatrofi og blå mærker, proksimal muskelsvaghed, katarakt, hypertension, infektionstendens |
| < 1 % | Binyrebarkkrise ved seponering, osteoporotisk fraktur, aseptisk knoglenekrose, steroidpsykose, gastrointestinal blødning sammen med NSAID |
Opfølgningsplan
| Blodsukker og blodtryk | ved opstart og derefter hver 3. måned |
|---|---|
| Vægt, øjentryk og katarakt | årligt ved behandling > 3 måneder |
| Knoglemineraltæthed (DXA) og osteoporoseprofylakse | før behandling ≥ 3 måneder |
| Kortisol og nedtrapningsplan | ved seponering efter > 3 ugers behandling |
Interaktionsbyrde
24 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 9 alvorlige · 14 moderate.
CYP3A4-hæmmere (ritonavir, itraconazol, clarithromycin) hæver eksponeringen kraftigt; rifampicin og carbamazepin sænker den. Additiv risiko for ulcus og blødning med NSAID, additiv hypokaliæmi med loopdiuretika. Øger behovet for insulin og metformin ved diabetes.
Lægemiddelform og pris
| Tablet 2,5 / 5 / 10 mg | peroralt standardpræparat |
|---|---|
| Pulver til injektion 25 mg | Precortalon aquosum, prednisolonnatriumsuccinat |
| Begrænsning | ingen — godkendt i Danmark |