Peroral opioid med høj og forudsigelig biotilgængelighed — omkring det dobbelte af morfins — hvilket gør, at 5 mg oxycodon peroralt svarer til cirka 10 mg morfin peroralt. Metabolitterne er hovedsagelig inaktive, og i modsætning til morfin dannes der ingen aktiv glukuronid, der ophobes ved nyresvigt; derfor er oxycodon ofte et bedre valg til ældre med nedsat nyrefunktion. Behandlingen bygger på et korttidsvirkende præparat, der titreres frem til døgnbehovet, hvorefter man går over til depottablet to gange dagligt med korttidsvirkende ved gennembrudssmerter.
Handelsnavne: OxyContin, OxyNorm
EUFORISERENDE STOFRISIKO FOR AFHÆNGIGHED
VIGTIGT
Respirationsdepression, især sammen med benzodiazepiner eller gabapentinoider. Tolerans og afhængighed udvikles hurtigt — en aftrapningsplan skal være dokumenteret allerede ved opstart og ikke først formuleres, når patienten er i fast behandling.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Akutte svære smerter, opioidnaiv voksen | 5 mg po hver 4.–6. time efter behov | svarer omtrent til 10 mg morfin po |
| Intravenøs titrering | 1–3 mg iv, gentages hvert 5. minut til effekt | iv-dosis er cirka halvdelen af den perorale |
| Stabilt døgnbehov | Læg døgndosis sammen, og giv den som depottablet × 2 | korttidsvirkende efter behov, cirka 1/6 af døgndosis |
| Konvertering fra morfin | Divider morfindosis po med 1,5–2 | reducér yderligere 25 % for ufuldstændig krydstolerance |
| Ældre eller eGFR < 30 | Begynd med en tredjedel til halvdelen af normaldosis | forlæng intervallet, og titrér langsomt |
Nedsat nyrefunktion
Oxycodon og dets metabolitter ophobes ved nedsat nyrefunktion, men der findes ingen klinisk betydende aktiv metabolit. Ved eGFR < 30 ml/min begyndes med en tredjedel til halvdelen af normaldosis med forlænget interval. Foretrækkes frem for morfin i denne situation.
Nedsat leverfunktion
Reducér startdosis til en tredjedel til halvdelen ved nedsat leverfunktion, og forlæng doseringsintervallet. Depotpræparat bør undgås ved udtalt leversvigt.
Børn
Fra 12-års alderen 5 mg hver 6. time, derefter titrering. Utilstrækkelig dokumentation under 12 år.
Faldgrube
Start ikke et depotpræparat hos en opioidnaiv patient med akutte smerter — dosis kan ikke tages tilbage, når sederingen indtræder, og en depottablet ved udskrivelsen bliver let en fast ordination, som ingen tager ansvar for at afslutte. Titrér først med korttidsvirkende, og skriv slutdato og aftrapningsplan ned samtidig med recepten.
Farmakokinetik
| BIOTILGÆNGEL. | 60–87 % po |
|---|---|
| Vd | 2,6 l/kg |
| t½ | 3–4,5 t (depot 4,5–6 t) |
| PROTEINBINDING | 45 % |
| METABOLISME | CYP3A4 til noroxycodon (inaktiv), CYP2D6 til oxymorfon (aktiv, lille andel) |
| UDSKILLELSE | Renalt som metabolitter |
| VIRKNINGSSTART | 10–15 min iv · 30–60 min po |
| VARIGHED | 4–6 t (depot 12 t) |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Forstoppelse, kvalme, sedering, svimmelhed, kløe |
|---|---|
| 1–10 % | Opkastning, mundtørhed, urinretention, konfusion, svedtendens, ortostatisme |
| < 1 % | Respirationsdepression, afhængighed og misbrug, hyperalgesi ved langvarig brug, hypogonadisme, binyrebarkinsufficiens |
Opfølgningsplan
| Respirationsfrekvens og sederingsgrad | efter hver intravenøs dosis og ved dosisøgning |
|---|---|
| Smertescore og funktionsforbedring | ved hver kontakt — manglende funktionsgevinst er grund til at trappe ud |
| Tarmfunktion | laksantia ordineres samtidig med opioiden |
| Behandlingsvarighed og aftrapningsplan | ved hver receptfornyelse |
Interaktionsbyrde
24 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 10 alvorlige · 13 moderate.
Benzodiazepiner og gabapentinoider giver additiv respirationsdepression og er den hyppigste baggrund for opioidrelaterede dødsfald. Stærke CYP3A4-hæmmere som clarithromycin, ketoconazol og ritonavir hæver koncentrationen betydeligt, mens rifampicin, carbamazepin og perikon sænker den. MAO-hæmmere bør undgås.
Lægemiddelform og pris
| Depottablet | 5, 10, 20, 40 og 80 mg |
|---|---|
| Kapsel og oral opløsning | 5, 10, 20 mg henholdsvis 1 mg/ml |
| Begrænsning | euforiserende stof — receptpligtigt med skærpet kontrol og opfulgt ordination |