Non-selektiv alfablokker med virkning inden for minutter og en varighed under en halv time. Et nichepræparat: katekolaminudløst hypertensiv krise — fæokromocytom, forgiftning med kokain og amfetamin, krise under behandling med MAO-hæmmer — samt lokal behandling af hudnekrose efter ekstravasation af noradrenalin.
KRÆVER UDLEVERINGSTILLADELSE
VIGTIGT
Ren alfablokade giver uhæmmet betastimulation med takykardi og risiko for arytmi. Undgå ved koronarsygdom, hvis frekvensen ikke samtidig kontrolleres.
Dosering til voksne
| Indikation | Regime | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv krise ved fæokromocytom | 5–15 mg iv som bolus hvert 5.–15. minut | titreres efter blodtrykket |
| Kontinuerlig infusion | Begynd på 0,1 mg/min iv, øg i trin på 0,1 mg | ved udtalt udskillelse af katekolaminer |
| Hypertension udløst af kokain eller amfetamin | 5 mg iv, må gentages | gives før en eventuel betablokade |
| Ekstravasation af noradrenalin | 5–10 mg fortyndet i 10 ml NaCl, infiltreres lokalt i området | inden for 12 timer efter ekstravasationen |
Nedsat nyrefunktion
Der findes ingen etableret dosisjustering. Titrér efter effekt.
Nedsat leverfunktion
Der findes ingen etableret dosisjustering.
Børn
0,05–0,1 mg/kg iv som bolus (maks. 5 mg). Ved ekstravasation 0,1–0,2 mg/kg lokalt, maks. 10 mg.
Faldgrube
Ikke et generelt førstevalg ved hypertensiv krise — reservér stoffet til bekræftet eller stærkt mistænkt overskud af katekolaminer. Ved iskæmisk hjertesygdom bør betablokade gives, efter at alfablokaden er etableret, for at dæmpe reflekstakykardien.
Farmakokinetik
| VIRKNINGSSTART | 1–2 minutter |
|---|---|
| MAKSEFFEKT | 2 minutter |
| VARIGHED | 10–30 minutter |
| t½ | 19 minutter |
| METABOLISME | Lever |
| UDSKILLELSE | Renal (13 % uomdannet) |
| RECEPTOR | α₁ og α₂, kompetitiv blokade |
| ADMINISTRATION | iv, im, lokal infiltration |
Bivirkninger efter hyppighed
| ≥ 10 % | Takykardi, flushing, hovedpine, tilstoppet næse |
|---|---|
| 1–10 % | Kvalme, opkastning, svimmelhed, ortostatisk blodtryksfald |
| < 1 % | Takyarytmi, myokardieiskæmi, myokardieinfarkt, cerebrovaskulær hændelse |
Opfølgningsplan
| Blodtryk | hvert 2. minut efter bolus |
|---|---|
| EKG | kontinuerligt |
| Hjertefrekvens | kontinuerligt |
| Området med ekstravasation | hver 4. time |
Interaktionsbyrde
8 klinisk betydningsfulde. 1 kontraindicerede · 3 alvorlige · 4 moderate.
Ophæver karvirkningen af noradrenalin og phenylephrin — deraf nytten ved ekstravasation. Additivt blodtryksfald sammen med PDE5-hæmmere og øvrige karudvidende stoffer.
Lægemiddelform og pris
| Injektionsvæske 10 mg/ml | ampul på 1 ml |
|---|---|
| Begrænsning | kræver udleveringstilladelse |
| Tilberedning ved ekstravasation | fortyndes til 1 mg/ml |